SART2 Inibidores

A bisindolilmaleimida I é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC), que está envolvida em várias vias de sinalização. O SART2, por estar implicado na regulação do ciclo celular e na apoptose, teria sua função inibida à medida que os eventos de fosforilação da PKC necessários para a regulação de proteínas envolvidas nesses processos fossem bloqueados.

A esturosporina é um potente inibidor de muitas proteínas cinases, em especial as envolvidas no controlo do ciclo celular e na apoptose, vias em que o SART2 está envolvido. O seu amplo perfil de inibição de cinases incluiria cinases que fosforilam o SART2 ou regulam a sua atividade, levando a uma inibição funcional do papel do SART2 na progressão do ciclo celular.

O LY294002 é um inibidor específico da PI3K, uma quinase envolvida na via de sinalização AKT que contribui para a sobrevivência e proliferação celular. A inibição da PI3K reduziria a ativação da AKT, inibindo assim as proteínas a jusante que podem incluir o SART2 ou os seus reguladores, levando a uma inibição funcional do SART2.

O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que está envolvida nas respostas ao stress e na apoptose. Ao inibir a JNK, a fosforilação de proteínas reguladas por esta quinase é reduzida, o que pode incluir proteínas que interagem com ou regulam o SART2, inibindo assim a atividade do SART2 no processo.

O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP quinase, uma proteína envolvida nas respostas inflamatórias e na paragem do ciclo celular. A inibição da p38 MAP quinase pode levar a uma redução da fosforilação de substratos envolvidos nestas vias, que podem incluir o SART2 ou as suas proteínas reguladoras, resultando assim numa inibição funcional do SART2.

O PD98059 é um inibidor seletivo da MAP quinase quinase (MEK), que está a montante da ERK na via MAPK/ERK. Esta via está envolvida na divisão e diferenciação celular, onde o SART2 pode desempenhar um papel. A inibição da MEK conduziria a uma diminuição da atividade da ERK, inibindo potencialmente a fosforilação do SART2 ou das suas proteínas associadas.

A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, tal como o LY294002, e exerce os seus efeitos inibitórios na via da AKT. Através da inibição desta via, a Wortmannin conduziria a uma diminuição da fosforilação e da ativação de proteínas a jusante, que poderiam incluir o SART2 ou os seus elementos reguladores, inibindo a função do SART2.

A leflunomida é um inibidor da diidroorotato desidrogenase (DHODH), que é importante para a síntese da pirimidina. Como a síntese de pirimidina é crucial para a síntese de ADN e a proliferação celular, a leflunomida poderia levar a uma menor disponibilidade de pirimidinas, o que inibiria funcionalmente a atividade do SART2 nas células em proliferação.

A rapamicina inibe a via mTOR, que é crucial para o crescimento e a proliferação celular. Ao inibir a mTOR, a rapamicina reduziria a atividade de alvos a jusante que são essenciais para a progressão do ciclo celular, o que poderia incluir a inibição funcional do SART2, se este estiver envolvido nesta via.

O U0126 é um inibidor da MEK como o PD98059 e actua para inibir a via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o U0126 impede a ativação da ERK e a subsequente fosforilação de proteínas envolvidas na regulação e diferenciação do ciclo celular, incluindo potencialmente a inibição do SART2 ou das suas proteínas reguladoras.