Inhibiteurs SART2

Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans diverses voies de signalisation. SART2, étant impliqué dans la régulation du cycle cellulaire et l'apoptose, verrait sa fonction inhibée car les événements de phosphorylation de la PKC nécessaires à la régulation des protéines impliquées dans ces processus sont bloqués.

La staurosporine est un puissant inhibiteur de nombreuses protéines kinases, en particulier celles qui interviennent dans le contrôle du cycle cellulaire et l'apoptose, voies dans lesquelles SART2 est impliqué. Son large profil d'inhibition des kinases inclurait les kinases qui phosphorylent SART2 ou régulent son activité, conduisant à une inhibition fonctionnelle du rôle de SART2 dans la progression du cycle cellulaire.

Le LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K, une kinase impliquée dans la voie de signalisation AKT qui contribue à la survie et à la prolifération des cellules. L'inhibition de PI3K réduirait l'activation de l'AKT, inhibant ainsi les protéines en aval qui peuvent inclure SART2 ou ses régulateurs, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de SART2.

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans les réponses au stress et l'apoptose. En inhibant la JNK, la phosphorylation des protéines régulées par cette kinase est réduite, ce qui pourrait inclure des protéines qui interagissent avec SART2 ou la régulent, inhibant ainsi l'activité de SART2 dans le processus.

Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38, une protéine impliquée dans les réponses inflammatoires et l'arrêt du cycle cellulaire. L'inhibition de la MAP kinase p38 pourrait entraîner une réduction de la phosphorylation des substrats impliqués dans ces voies, qui pourraient inclure SART2 ou ses protéines régulatrices, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de SART2.

Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase kinase (MEK), qui se trouve en amont de l'ERK dans la voie MAPK/ERK. Cette voie est impliquée dans la division et la différenciation cellulaires, où SART2 pourrait jouer un rôle. L'inhibition de la MEK entraînerait une diminution de l'activité de l'ERK, ce qui pourrait inhiber la phosphorylation de SART2 ou de ses protéines associées.

La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K comme le LY294002, et elle exerce ses effets inhibiteurs sur la voie AKT. Grâce à l'inhibition de cette voie, la wortmannine entraînerait une diminution de la phosphorylation et de l'activation des protéines en aval, qui pourraient inclure SART2 ou ses éléments régulateurs, inhibant ainsi la fonction de SART2.

Le léflunomide est un inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), qui joue un rôle important dans la synthèse de la pyrimidine. La synthèse de la pyrimidine étant cruciale pour la synthèse de l'ADN et la prolifération cellulaire, le léflunomide pourrait entraîner une réduction de la disponibilité des pyrimidines, ce qui inhiberait fonctionnellement l'activité de SART2 dans les cellules en prolifération.

La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est cruciale pour la croissance et la prolifération des cellules. En inhibant mTOR, la rapamycine réduirait l'activité des cibles en aval qui sont essentielles à la progression du cycle cellulaire, et cela pourrait inclure l'inhibition fonctionnelle de SART2 si elle est impliquée dans cette voie.

U0126 est un inhibiteur de la MEK comme le PD98059 et agit pour inhiber la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, l'U0126 empêche l'activation de l'ERK et la phosphorylation subséquente des protéines impliquées dans la régulation du cycle cellulaire et la différenciation, incluant potentiellement l'inhibition de SART2 ou de ses protéines régulatrices.