SART2 抑制因子

常见的SART2抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、司他夫定CAS 62996-74-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6和SB 203580 CAS 152121-47-6。

SART2 的化学抑制剂可通过对该蛋白功能至关重要的各种细胞途径发挥抑制作用。双吲哚马来酰亚胺 I 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的选择性抑制剂，它能阻碍调节参与细胞周期调节和细胞凋亡的蛋白质所需的磷酸化事件，而 SART2 在细胞周期调节和细胞凋亡中发挥着作用。同样，Staurosporine 可广泛抑制细胞周期调控中不可或缺的蛋白激酶，其中可能包括调控 SART2 的蛋白激酶，从而阻碍该蛋白的功能。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 的特异性抑制剂，而 PI3K 是 AKT 信号通路的上游。该通路受到抑制会导致下游蛋白的活性降低，可能包括 SART2 或其调节因子。SP600125 和 SB203580 分别抑制 c-Jun N 端激酶 (JNK) 和 p38 MAP 激酶，从而靶向应激反应和炎症途径。抑制这些激酶会导致可能与 SART2 相互作用或调节 SART2 的蛋白质磷酸化减少，从而降低 SART2 的活性。

除此之外，PD98059 和 U0126 还能特异性抑制 MEK，MEK 是 MAPK/ERK 通路中 ERK 的上游，而 SART2 可能参与了这一通路。通过阻止 MEK 的活性，这些抑制剂可降低 ERK 的活化以及随后参与细胞分裂和分化的蛋白质（可能包括 SART2）的磷酸化。来氟米特通过抑制二氢烟酸脱氢酶阻碍嘧啶的合成，而嘧啶是 DNA 合成和增殖所必需的，因此可能会阻碍增殖细胞中 SART2 的活性。雷帕霉素会抑制对细胞生长和增殖至关重要的 mTOR 通路，从而可能导致包括 SART2 在内的下游蛋白受到抑制。最后，罗索维汀和阿尔斯特帕酮都是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）的强效抑制剂。通过阻碍 CDKs 的活性，这些抑制剂可以阻碍细胞周期的进展，从而抑制 SART2。