RERG Inibidores

A estaurosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. O RERG está envolvido nas vias de sinalização Ras e a atividade da quinase é fundamental nestas vias. A estaurosporina inibe estas cinases, impedindo assim os eventos de fosforilação necessários para a ativação e a função do RERG na transdução de sinais.

O LY294002 é um inibidor das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K). Uma vez que se sabe que o RERG interage com a via de sinalização PI3K/Akt, a inibição da PI3K pelo LY294002 levaria a uma redução da ativação da Akt, reduzindo assim a atividade funcional do RERG nesta via.

O PD98059 é um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MEK). A MEK está a montante das quinases reguladas por sinal extracelular (ERK), que estão envolvidas na via de sinalização Ras. A inibição da MEK pelo PD98059 inibiria a ativação da ERK, inibindo assim a função do RERG na via de sinalização.

O U0126 actua de forma semelhante ao PD98059, inibindo a MEK. O bloqueio da atividade da MEK impediria a ativação a jusante da ERK, um componente das vias de sinalização em que o RERG funciona. Como resultado, o papel do RERG nessas vias seria inibido.

A Wortmannin é outro inibidor da PI3K. Ao bloquear a atividade da PI3K, a wortmannina conduziria a uma redução da ativação da Akt. Uma vez que o RERG interage com a via PI3K/Akt, esta inibição diminuiria a atividade funcional do RERG na via.

O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK). A JNK está envolvida nas vias da proteína cinase activada pelo stress, que pode interagir com as vias de sinalização Ras, onde o RERG funciona. A inibição pelo SP600125 impediria o papel da JNK nestas vias, inibindo assim a função do RERG.

O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A via da p38 MAP quinase é outra via de sinalização que pode cruzar com as vias relacionadas com Ras que envolvem RERG. A inibição da p38 pelo SB203580 interromperia esta ligação cruzada, inibindo a atividade funcional do RERG.

A rapamicina inibe o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é um componente da via PI3K/Akt. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode diminuir a sinalização a jusante que envolve o RERG, inibindo assim o papel funcional do RERG na via.

O GF109203X é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC). A PKC está envolvida numa miríade de vias de sinalização, incluindo as associadas à sinalização Ras. A inibição da PKC pelo GF109203X inibiria consequentemente a função do RERG nestas vias de sinalização.

A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. As cinases Src estão envolvidas em várias vias de sinalização, incluindo as associadas à sinalização Ras, onde o RERG está ativo. A inibição pela PP2 impediria a atividade da Src quinase, inibindo assim o papel funcional do RERG nestas vias.