Os inibidores químicos da PSMD12 podem ser caracterizados pela sua interação com o proteassoma, um conjunto complexo de proteínas responsável pela degradação de proteínas indesejadas ou mal dobradas marcadas com ubiquitina. Estes inibidores exercem os seus efeitos através da ligação aos locais activos do proteassoma, onde a PSMD12 é um componente significativo, levando a uma paragem na função da proteína. O bortezomib, o carfilzomib, o MG-132, o oprozomib, o marizomib, o ixazomib, o delanzomib, a lactacistina, a epoxomicina, a salinosporamida A, o MLN9708 e o CEP-18770 são compostos que visam a atividade proteolítica do proteassoma 26S, inibindo assim diretamente a contribuição funcional da PSMD12.
Sabe-se que o bortezomib e o carfilzomib inibem o proteassoma 26S ligando-se ao seu núcleo catalítico, que inclui as subunidades associadas ao PSMD12, bloqueando assim a degradação das proteínas ubiquitinadas. O MG-132 inibe ainda as actividades de protease do proteassoma onde o PSMD12 está ativo, através da ligação reversível aos seus locais activos. Do mesmo modo, o oprozomib inativa o complexo do proteassoma ligando-se a esses locais ativos, o que prejudica diretamente o papel do PSMD12 no complexo. A ação do marizomib, que se liga irreversivelmente à partícula central 20S, afecta a atividade do PSMD12, impedindo a função global do proteassoma. O ixazomib, através da sua inibição selectiva e reversível do proteassoma 20S, prejudica a atividade do PSMD12 dentro deste complexo. O delanzomib inibe especificamente a atividade do proteasoma semelhante à quimotripsina, que é essencial para a função do PSMD12 na degradação das proteínas. A ligação irreversível da lactacistina ao local ativo do proteassoma inibe especificamente as funções proteolíticas facilitadas pelo PSMD12. A epoxomicina é um ligante covalente dos sítios activos do proteassoma, inibindo assim diretamente o papel do PSMD12 na atividade proteolítica. Por último, o MLN9708, uma vez ativado, liga-se ao proteassoma, inibindo a sua atividade enzimática, que inclui a função do PSMD12 no complexo, interrompendo eficazmente a maquinaria de degradação das proteínas, na qual o PSMD12 desempenha um papel integral.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteassoma 26S, do qual o PSMD12 é uma subunidade, inibindo assim diretamente a função da proteína no processo de degradação das proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib tem como alvo o núcleo catalítico do proteassoma, incluindo subunidades como a PSMD12, levando à inibição da sua atividade proteolítica. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteasoma que se liga aos locais activos do proteasoma 26S, do qual o PSMD12 faz parte, inibindo as suas actividades de protease. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib inativa o complexo do proteassoma ao ligar-se aos seus locais ativos, incluindo os associados ao PSMD12, impedindo a sua função de degradação das proteínas. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib inibe de forma selectiva e reversível o proteassoma 20S, onde o PSMD12 funciona, inibindo assim a atividade da proteína no complexo. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib inibe a atividade do proteasoma semelhante à quimotripsina, afectando o papel funcional do PSMD12 na via de degradação das proteínas. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina inibe especificamente as funções proteolíticas do proteassoma, incluindo as facilitadas pelo PSMD12, ligando-se irreversivelmente ao sítio ativo. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina liga-se covalentemente aos locais activos do proteassoma, inibindo assim diretamente o papel do PSMD12 na atividade proteolítica. |