Olr1513 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1513 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) CAS 86390-77-4 e a briostatina 1 CAS 83314-01-6.

Os activadores químicos do Olr1513 incluem compostos que se ligam a várias vias de sinalização para aumentar a atividade da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e assim ativar o Olr1513. Do mesmo modo, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) tem como alvo a PKC para promover a ativação do Olr1513. A briostatina 1, outra substância química deste grupo, liga-se à PKC, facilitando também a fosforilação e a ativação do Olr1513. Estes activadores da PKC asseguram que as proteínas a jusante, como o Olr1513, são mantidas num estado ativo através da fosforilação.

A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), levando à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar o Olr1513, activando-o assim. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes do cálcio, que também podem visar e ativar o Olr1513. O (S)-(+)-Bay K 8644 desempenha um papel semelhante, actuando como agonista dos canais de cálcio, o que aumenta a concentração de cálcio intracelular e, subsequentemente, ativa o Olr1513 através de cinases responsivas ao cálcio. O ácido ocadaico e a calicilina A, inibidores da fosfatase, mantêm o Olr1513 num estado ativo, inibindo a desfosforilação da proteína. O ácido fosfatídico estimula a via mTOR, que pode levar à ativação do Olr1513 através da fosforilação. A 5-Iodotubercidina ativa o recetor A2A, que pode ativar a PKA e levar à fosforilação e ativação de Olr1513. A anisomicina ativa a via MAPK, que é outra via através da qual o Olr1513 pode ser fosforilado e ativado. Por último, o H-89, ao inibir a PKA, pode impedir a fosforilação de alvos inibitórios, o que conduz indiretamente à ativação do Olr1513. Cada uma destas substâncias químicas, através da sua interação com vias celulares e cinases específicas, assegura a ativação funcional do Olr1513.