Os inibidores da MYPT3 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da proteína MYPT3. MYPT3, abreviatura de Myosin Phosphatase Target subunit 3, é uma subunidade da holoenzima da proteína fosfatase 1 (PP1), que é um regulador crítico de várias funções biológicas. O mecanismo subjacente aos inibidores da MYPT3 envolve a perturbação da interação entre a MYPT3 e outras subunidades ou parceiros de ligação, conduzindo, em última análise, a uma modulação da atividade fosfatásica da PP1. Esta interação bioquímica é essencial para a regulação do estado de fosforilação de numerosas proteínas nas células, o que, por sua vez, pode afetar várias vias de sinalização.
O desenvolvimento de inibidores da MYPT3 engloba a síntese de pequenas moléculas capazes de se ligarem à proteína MYPT3 com elevada especificidade. Estes compostos são normalmente identificados e optimizados através de uma combinação de desenho de fármacos baseado na estrutura e técnicas de rastreio de elevado rendimento. A conceção molecular dos inibidores da MYPT3 exige um conhecimento profundo da estrutura da proteína e dos resíduos de aminoácidos chave envolvidos na interface de ligação com a PP1 ou as suas proteínas reguladoras.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inibidor da serina/treonina fosfatase que pode elevar o nível de fosforilação da cadeia leve da miosina. Ao inibir a desfosforilação, pode afetar indiretamente a função do MYPT3 no complexo da miosina fosfatase. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, impedindo a desfosforilação da cadeia leve da miosina. Ao fazê-lo, pode modular indiretamente a atividade da MYPT3 no complexo da miosina fosfatase. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Inibe as proteínas fosfatases 1 e 2A. Esta inibição pode influenciar indiretamente o papel do MYPT3 na regulação da fosforilação da cadeia leve da miosina. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inibidor da fosfodiesterase, conduzindo a níveis elevados de cAMP, que ativa a PKA. A fosforilação da PKA pode inibir a fosfatase da cadeia leve da miosina, afectando potencialmente a atividade da MYPT3 no complexo. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK). A ROCK é conhecida por fosforilar e inibir a miosina fosfatase. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode afetar a atividade do complexo miosina-fosfatase e potencialmente a MYPT3. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Inibidor da ROCK que pode modular indiretamente a atividade do complexo miosina-fosfatase, afectando assim potencialmente o papel do MYPT3 no complexo. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
Inibidor da miosina II que impede a interação actina-miosina. Embora não vise diretamente a MYPT3, afecta o processo celular no qual a MYPT3 desempenha um papel, influenciando potencialmente a atividade da proteína. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inibe a cinase da cadeia leve da miosina, que fosforila a cadeia leve da miosina. A inibição da quinase pode influenciar a atividade a jusante do complexo miosina-fosfatase e, potencialmente, do MYPT3. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Inibidor da PKA. Uma vez que a fosforilação da PKA pode influenciar o complexo da miosina fosfatase, o H-89 pode potencialmente modular a atividade do MYPT3 no complexo. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Um mediador lipídico bioativo que ativa RhoA e ROCK. Ao influenciar a via RhoA/ROCK, pode afetar indiretamente o complexo da miosina fosfatase e a atividade da MYPT3. |