mGluR-2 Inibidores
Os inibidores comuns do mGluR-2 incluem, entre outros, o LY 341495 CAS 201943-63-7, o (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, o E4CPG CAS 170846-89-6, o sal dissódico do (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 e o (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
O recetor metabotrópico do glutamato 2 (mGluR2) é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel crucial na modulação da neurotransmissão e da plasticidade sináptica no sistema nervoso central (SNC). Está principalmente envolvido na regulação do glutamato, o neurotransmissor excitatório mais abundante no cérebro dos mamíferos. A ativação do mGluR2 pelo glutamato leva a uma diminuição da excitabilidade neuronal e da libertação de neurotransmissores, funcionando como um mecanismo de feedback crítico que evita o disparo neuronal excessivo e a excitotoxicidade. Este recetor está distribuído em várias regiões do cérebro, incluindo áreas envolvidas na cognição, perceção e regulação do humor, participando assim numa vasta gama de processos fisiológicos. A importância funcional do mGluR2 estende-se ao seu envolvimento na plasticidade sináptica, na aprendizagem, na memória e na regulação de comportamentos ansiosos e depressivos, o que o torna um elemento fundamental na manutenção da homeostase do SNC.
A inibição do mGluR2 envolve mecanismos que impedem a ligação do glutamato ao recetor ou perturbam a sua capacidade de ativar as proteínas G associadas, levando a uma redução das suas funções reguladoras. Isto pode ser conseguido através da interação com locais específicos do recetor que são críticos para a sua ativação, como o domínio de ligação do glutamato ou as interfaces de interação da proteína G. A inibição também pode ocorrer através da modulação alostérica, em que os compostos se ligam a sítios distintos do sítio de ligação do glutamato, induzindo alterações conformacionais que reduzem a atividade do recetor. Além disso, as modificações pós-traducionais, como a fosforilação, podem modular a capacidade de resposta do recetor ao glutamato ou a sua interação com proteínas de sinalização intracelular. Estes mecanismos inibitórios contribuem para o ajuste fino da sinalização glutamatérgica, afectando a transmissão sináptica e a plasticidade.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
O LY 341495 é um antagonista seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade de perturbar o estado conformacional do recetor através de interações hidrofóbicas específicas. Este composto apresenta uma cinética de ligação rápida, conduzindo à inibição imediata da atividade do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe influenciar seletivamente as cascatas de sinalização intracelular, modulando o fluxo de iões de cálcio e tendo impacto na dinâmica de libertação de neurotransmissores, afectando assim a comunicação sináptica. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
O (RS)-CPPG actua como um potente agonista do mGluR-2, envolvendo o recetor através de interações electrostáticas distintas que estabilizam a sua conformação ativa. Este composto demonstra uma capacidade única para melhorar as vias de sinalização mediadas pelo recetor, promovendo efeitos a jusante na excitabilidade neuronal. A sua afinidade de ligação selectiva permite uma modulação precisa da plasticidade sináptica, influenciando a libertação de glutamato e a dessensibilização do recetor, moldando assim a dinâmica da rede neuronal. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
O E4CPG funciona como um agonista seletivo do mGluR-2, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais na bolsa de ligação do recetor. Esta interação facilita uma mudança conformacional que aumenta a ativação do recetor. O E4CPG apresenta propriedades cinéticas distintas, permitindo um início rápido e um envolvimento prolongado com o recetor, o que influencia a sinalização intracelular do cálcio e modula a eficiência da transmissão sináptica. A sua especificidade contribui para efeitos reguladores diferenciados nos circuitos neuronais. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
O sal dissódico do (RS)-MCPG actua como um antagonista seletivo do mGluR-2, distinguindo-se pela sua capacidade de interromper as vias de sinalização do recetor. Estabelece interações electrostáticas específicas com resíduos carregados, conduzindo a uma estabilização da conformação inativa do recetor. Este composto apresenta uma cinética de ligação única, caracterizada por uma taxa de dissociação lenta, que prolonga os seus efeitos inibitórios nas cascatas de sinalização a jusante, influenciando, em última análise, a dinâmica de libertação de neurotransmissores. | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
É sobretudo um antagonista do mGluR5, mas pode também influenciar outras vias que podem afetar indiretamente a função do mGluR-2. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
O (RS)-MCPG funciona como um antagonista seletivo do mGluR-2, apresentando interações moleculares únicas que modulam a atividade do recetor. A sua afinidade de ligação é influenciada por contactos hidrofóbicos e ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave, o que altera os estados conformacionais do recetor. A cinética de reação distinta do composto revela um envolvimento prolongado com o recetor, modulando eficazmente os níveis de cálcio intracelular e tendo impacto na plasticidade sináptica através de vias de sinalização alteradas. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
O (S)-MCPG actua como um antagonista seletivo do mGluR-2, apresentando uma dinâmica de ligação única que influencia a conformação do recetor. As suas interações envolvem forças electrostáticas e hidrofóbicas específicas, conduzindo a uma modulação distinta das cascatas de sinalização a jusante. O perfil cinético do composto indica uma taxa de dissociação lenta do recetor, o que pode aumentar os seus efeitos reguladores na libertação de neurotransmissores e na transmissão sináptica, contribuindo para respostas celulares diferenciadas. | ||||||
Ro 64-5229 | 246852-46-0 | sc-361308 sc-361308A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1575.00 | ||
O Ro 64-5229 é um modulador seletivo do mGluR-2 que apresenta propriedades alostéricas únicas, aumentando a atividade do recetor através de alterações conformacionais específicas. A sua ligação envolve ligações de hidrogénio complexas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o recetor num estado ativo. O composto demonstra um rápido início de ação, influenciando a sinalização intracelular do cálcio e as vias de expressão genética, afectando assim a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica de uma forma distinta. | ||||||
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
É um agonista dos mGluRs do grupo III, mas a sua atividade pode influenciar indiretamente os mGluR-2. | ||||||
LY 341495 disodium salt | sc-362765 sc-362765A | 1 mg 10 mg | $112.00 $177.00 | |||
O sal dissódico LY 341495 actua como um modulador seletivo do mGluR-2, apresentando uma dinâmica de ligação única que promove a dessensibilização do recetor. O seu perfil de interação inclui forças electrostáticas e de van der Waals específicas, que facilitam uma alteração diferenciada na conformação do recetor. Este composto influencia as cascatas de sinalização a jusante, particularmente as que envolvem a renovação dos fosfoinositídeos, modulando assim a transmissão sináptica e a atividade da rede neuronal com cinética distinta. | ||||||