Mdr Inibidores

A calceína-AM funciona como um notável modulador da resistência a múltiplos fármacos (MDR), tirando partido da sua natureza lipofílica para penetrar nas membranas celulares. Uma vez no interior, é hidrolisada por esterases intracelulares, libertando calceína, que fluoresce ao ligar-se a componentes celulares. Esta transformação não só aumenta a sua retenção no interior das células, como também altera a dinâmica dos transportadores de efluxo, afectando a sua especificidade de substrato. A sua interação única com os compartimentos celulares pode influenciar várias vias de sinalização, contribuindo para um comportamento celular alterado.

O cloridrato de verapamil actua como modulador da resistência a múltiplos fármacos (MDR) através da sua capacidade de inibir a glicoproteína-P, um transportador de efluxo fundamental. Ao ligar-se a locais específicos do transportador, altera a sua conformação, reduzindo o efluxo de vários substratos. Esta interação aumenta a acumulação intracelular de compostos, afectando a sua farmacocinética. Além disso, as caraterísticas hidrofóbicas únicas do verapamil facilitam a sua integração nas membranas lipídicas, influenciando a fluidez e a permeabilidade das membranas.

A nimodipina funciona como um modulador da resistência a múltiplos fármacos (MDR) ao interagir seletivamente com os canais de cálcio, particularmente os canais do tipo L, que desempenham um papel crucial na homeostase do cálcio celular. A sua estrutura lipofílica única permite-lhe penetrar eficazmente nas membranas celulares, aumentando a sua interação com as proteínas ligadas às membranas. Esta modulação pode alterar a dinâmica do transporte e retenção de fármacos nas células, afectando a resposta celular global a vários agentes terapêuticos.