MAST3 Inibidores
Os inibidores comuns de MAST3 incluem, mas não se limitam a, Staurosporina CAS 62996-74-1, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores químicos da MAST3 podem afetar a função da quinase através de vários mecanismos, principalmente perturbando a atividade da própria MAST3 ou as vias de sinalização que regulam a atividade da MAST3. A estatisporina actua como um inibidor não seletivo, visando uma vasta gama de cinases, incluindo as serina/treonina cinases a que pertence a MAST3. Esta inibição de largo espetro pode impedir a MAST3 de fosforilar os seus substratos. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, ao inibir a proteína quinase C, pode interromper as vias mediadas pela PKC que são críticas para a ativação da MAST3. O H-89, como inibidor específico da proteína quinase A, pode reduzir a fosforilação e consequente ativação da MAST3 ao limitar a atividade da PKA. Outro inibidor, o SP600125, tem como alvo a c-Jun N-terminal quinase, potencialmente prevenindo eventos de fosforilação mediados pela JNK importantes para a ativação da MAST3. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores das fosfoinositídeos 3-quinases, também podem levar à diminuição da ativação da MAST3 devido ao seu papel na sinalização relacionada com a PI3K.
Além destes, o PD98059 e o U0126 inibem especificamente a MEK1/2, que está a montante da MAST3. Ao bloquear a MEK1/2, estes inibidores podem reduzir a ativação de cinases a jusante, incluindo a MAST3. O SB203580, que inibe seletivamente a p38 MAP quinase, também pode diminuir a ativação da MAST3 ao interferir com as vias de sinalização relacionadas. O PP2, como inibidor das tirosina-cinases da família Src, pode modular a atividade de serina/treonina-cinases como a MAST3, apesar de o seu alvo primário ser as tirosina-cinases. A rapamicina, ao inibir a mTOR, pode interromper as vias de sinalização da mTOR que regulam a MAST3. Por último, o K252a é outro inibidor de cinase de largo espetro que, ao ter como alvo a proteína quinase C, entre outras, pode interferir com a atividade funcional da MAST3. Cada um destes inibidores, através das suas acções dirigidas quer diretamente à MAST3 quer às cinases que regulam a MAST3, pode levar a uma diminuição da atividade da cinase MAST3.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor potente e não seletivo das proteínas cinases. A MAST3 é uma serina/treonina cinase, e o amplo mecanismo de ação da estafurosporina inclui a inibição desta classe de cinases. Ao inibir a atividade cinase da MAST3, a estafurosporina impede a fosforilação dos substratos da MAST3, levando a uma inibição funcional das capacidades de sinalização da MAST3. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I, também conhecida como GF109203X, é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC). Dado que a MAST3 interage com cinases e fosfatases relacionadas com a sinalização PKC, a bisindolilmaleimida I pode inibir a MAST3 interrompendo as vias associadas mediadas pela PKC que podem ser necessárias para a atividade cinase total da MAST3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Uma vez que a MAST3 pode fazer parte de vias de sinalização que envolvem a JNK, o SP600125 pode inibir a MAST3 ao impedir eventos de fosforilação mediados pela JNK que podem ser críticos para a atividade da MAST3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A atividade da MAST3 quinase pode ser modulada pelas vias de sinalização PI3K. A inibição da PI3K pelo LY294002 pode levar a uma diminuição da fosforilação e da atividade da MAST3, inibindo assim funcionalmente a MAST3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MEK1/2). A MEK1/2 está a montante de várias cinases, incluindo a MAST3. A inibição pelo PD98059 pode reduzir a ativação da MAST3 ao interferir com a sinalização MEK a montante, inibindo assim a função da quinase MAST3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP cinase. A MAST3 pode interagir com as vias de sinalização relacionadas com a p38 MAP quinase. A inibição da p38 pelo SB203580 pode levar à redução da ativação da MAST3 e à subsequente inibição da atividade cinase da MAST3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K e, ao inibir esta quinase, pode afetar as proteínas a jusante que são reguladas através das vias de sinalização PI3K, incluindo a MAST3. Consequentemente, a inibição da PI3K com a wortmannina pode levar à redução da atividade cinase da MAST3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2. Ao inibir a MEK1/2, o U0126 pode impedir a ativação de cinases a jusante que são reguladas pela MEK, incluindo potencialmente a MAST3, inibindo assim funcionalmente a atividade cinase da MAST3. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. Embora a MAST3 seja uma serina/treonina cinase, as Src cinases podem regular indiretamente a sua atividade. A inibição das Src quinases pela PP2 pode, portanto, impedir as vias de sinalização que contribuem para a ativação da MAST3, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR e pode inibir a MAST3 ao interromper as vias de sinalização da mTOR, que podem ser necessárias para a ativação e função da MAST3. Uma vez que o mTOR pode regular as serina/treonina quinases, a sua inibição pela rapamicina pode levar à inibição funcional da MAST3. | ||||||