Os Activadores Herc2 são um conjunto de compostos químicos que melhoram a atividade funcional do Herc2 através de vários mecanismos celulares. Os Activadores Herc2 abrangem um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade da ubiquitina ligase E3 do Herc2, uma enzima fundamental no controlo da qualidade das proteínas e nas vias de reparação do ADN. Compostos como o fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) e o trifosfato de uridina (UTP) aumentam a sinalização através da via PI3K/Akt, que está intimamente associada ao tráfico de proteínas e às respostas ao stress celular, processos em que Herc2 está diretamente envolvido. O aumento da atividade desta via poderia melhorar o reconhecimento do substrato e a eficiência da ubiquitinação do Herc2. Do mesmo modo, agentes como a forskolina e a cafeína elevam o AMPc intracelular, activando subsequentemente a PKA, que pode fosforilar ainda mais as proteínas para modular as interacções do Herc2 com os seus substratos, aumentando assim a sua atividade de ligase. Além disso, a elevação dos níveis de cálcio intracelular pela ionomicina ativa cinases dependentes do cálcio que podem influenciar a função do Herc2, enquanto a inibição das proteínas fosfatases pelo ácido ocadaico conduz a um proteoma hiperfosforilado, aumentando potencialmente os alvos de ubiquitinação do Herc2.
A modulação da homeostase dos iões metálicos pelo piritionato de zinco pode aumentar a atividade do Herc2, afectando a sua conformação estrutural ou a interação com os substratos. O inibidor de Hsp90 17-AAG desestabiliza as proteínas clientes, intensificando a procura celular do papel de Herc2 na marcação de proteínas mal dobradas para degradação. Por último, o ortovanadato de sódio funciona como inibidor da fosfatase, assegurando um excedente de proteínas fosforiladas, que são potenciais substratos para a atividade da ubiquitina ligase do Herc2. Através destas vias bioquímicas multifacetadas, os Activadores Herc2 reforçam coletivamente a ação enzimática do Herc2 sem aumentar a sua expressão ou alterar diretamente a sua atividade intrínseca.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
O NAD+ é um substrato para as sirtuínas, que são conhecidas por modificar as proteínas e influenciar a sua atividade. Foi demonstrado que a desacetilação mediada pelas sirtuinas tem impacto em várias proteínas envolvidas na reparação do ADN e na ubiquitinação, aumentando potencialmente o papel do Herc2 nestes processos. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar proteínas que interagem com Herc2, aumentando potencialmente a sua atividade de ubiquitinação ao alterar a conformação ou a acessibilidade dos seus substratos. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina. Estas cinases podem modificar as proteínas que se associam ao Herc2, aumentando potencialmente a atividade ligase do Herc2. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor potente das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a um aumento dos níveis de fosforilação de várias proteínas. Este estado hiperfosforilado poderia aumentar a interação do Herc2 com substratos fosforilados, aumentando assim a sua atividade de ubiquitina ligase E3. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O sal de zinco da 1-hidroxipiridina-2-tiona pode modular a homeostasia dos iões metálicos nas células. Os iões de zinco são cofactores essenciais para muitas proteínas, incluindo as envolvidas no sistema ubiquitina-proteassoma. O aumento dos níveis de zinco pode aumentar indiretamente a atividade catalítica da Herc2. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
O UTP, através do seu papel de agonista dos receptores P2Y, pode levar à ativação de vias de sinalização a jusante, como a PI3K/Akt, o que poderia indiretamente aumentar a atividade do Herc2, afectando as interações ou a estabilidade do seu substrato. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um inibidor da Hsp90 que pode levar à desestabilização de proteínas clientes, aumentando subsequentemente a necessidade de mecanismos de controlo da qualidade das proteínas celulares, em que o Herc2 desempenha um papel significativo como ubiquitina ligase E3. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um conhecido inibidor das fosfodiesterases, levando ao aumento dos níveis de AMPc, e pode também afetar as vias ATM/ATR, que estão envolvidas na resposta aos danos no ADN. O Herc2 está implicado nos processos de reparação do ADN e a modulação destas vias poderia aumentar a sua atividade. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio é um inibidor da fosfatase que pode levar a um aumento da fosforilação das proteínas. Isto pode potenciar a atividade de ubiquitinação do Herc2, aumentando o número de substratos fosforilados disponíveis para reconhecimento e ubiquitinação. |