GK2 Inibidores
Os inibidores comuns de GK2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos da GK2 abrangem uma gama de compostos que visam várias vias de sinalização e cinases, que são cruciais para a atividade funcional da GK2. A estaurosporina, um potente inibidor da cinase, pode obstruir o local de ligação do ATP da GK2, impedindo assim a sua atividade de cinase. Este mecanismo universal de inibição da quinase garante que a ação enzimática da GK2 é diretamente impedida. Do mesmo modo, a Bisindolilmaleimida I, ao inibir a Proteína Quinase C (PKC), pode levar a uma diminuição da ativação da GK2. Isto deve-se ao facto de a PKC fosforilar frequentemente várias proteínas a jusante, pelo que a sua inibição pode diminuir eficazmente a atividade da GK2. Outro produto químico, o SP600125, que inibe seletivamente a c-Jun N-terminal kinase (JNK), pode reduzir a fosforilação e consequente ativação de factores de transcrição que podem ser essenciais para o papel da GK2 nas vias de sinalização.
Continuando com o tema da inibição específica da via, o LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K que podem diminuir a fosforilação de proteínas a jusante, que podem incluir a GK2. A inibição funcional da GK2 pode resultar da redução da sinalização da Akt devido à inibição da PI3K. O U0126 e o PD98059 têm como alvo a via MAPK/ERK através da inibição da MEK1/2, diminuindo potencialmente a sinalização da fosforilação necessária para a função da GK2. A inibição da p38 MAP quinase pelo SB203580 também pode afetar a GK2. Além disso, o PP2, um inibidor da quinase da família Src, pode levar à redução da ativação da GK2. A inibição da mTOR pela rapamicina pode também resultar numa diminuição da síntese proteica e da atividade da cinase, afectando indiretamente a funcionalidade do GK2. Por último, o sunitinib e a queleritrina, ao visarem os receptores tirosina-quinases e a PKC, respetivamente, podem interromper as cascatas de sinalização que podem modular ou ativar diretamente a GK2, levando à sua inibição funcional na célula.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor potente e não seletivo das proteínas cinases. A GK2, sendo uma quinase, poderia ser inibida, uma vez que a estauroporina apresenta uma inibição de largo espetro em toda a família das quinases, obstruindo potencialmente o local de ligação ao ATP da GK2, impedindo assim a sua atividade cinase. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe especificamente a proteína quinase C (PKC). Uma vez que a PKC está envolvida em múltiplas vias de sinalização e pode estar a montante da GK2, a sua inibição pode levar a uma diminuição da ativação da GK2 devido à redução dos eventos de fosforilação que são necessários para a função da GK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor seletivo da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Ao inibir a JNK, o produto químico pode reduzir a fosforilação e a ativação de factores de transcrição que podem ser necessários para a função do GK2 em determinadas vias de sinalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da PI3K, que está a montante de muitas cinases. A inibição da PI3K leva à redução da sinalização da Akt, que pode ser essencial para a ativação ou estabilização da GK2 na célula. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe a MEK1/2, que faz parte da via MAPK/ERK. Uma vez que esta via está envolvida em várias funções celulares, incluindo a regulação da cinase, a inibição da MEK1/2 poderia impedir a ativação ou a função da GK2 através da redução da sinalização da fosforilação. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP quinase. A via da p38 está implicada nas respostas ao stress e a sua inibição poderia afetar o estado funcional do GK2 se este dependesse da sinalização mediada pela p38 para a sua atividade. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor específico e covalente da PI3K. Ao inibir a PI3K, diminui os níveis de fosforilação das proteínas a jusante, o que poderia levar a uma inibição funcional da GK2 se esta dependesse da sinalização mediada pela PI3K para a sua atividade. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. As cinases Src podem modular várias vias de sinalização, incluindo as que regulam as cinases. A inibição da Src pode levar à redução da ativação do GK2, se este for regulado por fosforilação mediada pela Src. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK, que actua a montante da ERK na via da MAPK. A inibição desta via poderia diminuir os eventos de fosforilação mediados por ERK que podem ser necessários para a função correta de GK2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A inibição da mTOR pode levar a uma diminuição da síntese proteica e da atividade da quinase, o que pode inibir funcionalmente o GK2 se este depender da sinalização mTOR para a sua atividade ou estabilidade. | ||||||