Flt-3/Flk-2 Inibidores
Os inibidores comuns de Flt-3/Flk-2 incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o dovitinib, base livre CAS 405169-16-6, o AP 24534 CAS 943319-70-8 e o XL-184, base livre CAS 849217-68-1.
Os inibidores de Flt-3/Flk-2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), também conhecida como Flk-2 (Fetal liver kinase-2), que é um tipo de recetor tirosina quinase. A Flt-3 desempenha um papel importante no desenvolvimento normal das células estaminais hematopoiéticas e das células progenitoras, estando envolvida na proliferação e diferenciação destas células. Funciona através de um mecanismo que envolve a ligação de um ligando, que induz a dimerização e a autofosforilação do recetor, activando a sua atividade cinase e desencadeando uma cascata de vias de sinalização a jusante. Os inibidores do Flt-3/Flk-2 são entidades químicas concebidas para se ligarem ao domínio cinase do recetor, bloqueando assim a sua atividade de fosforilação e a subsequente transdução de sinal. Estes inibidores são frequentemente pequenas moléculas que podem ocupar competitivamente a bolsa de ligação ao ATP do domínio cinase, impedindo a ligação do ATP e interrompendo assim o processo de fosforilação que é essencial para a propagação do sinal.
A conceção química dos inibidores Flt-3/Flk-2 tem em conta as caraterísticas moleculares únicas da bolsa de ligação ao ATP do domínio cinase do Flt-3. Estas pequenas moléculas imitam frequentemente a estrutura do ATP, mas apresentam modificações que lhes permitem ligar-se de forma mais estreita ou selectiva ao local ativo da quinase. Ao encaixarem-se perfeitamente nesta bolsa, os inibidores podem impedir eficazmente o acesso do ATP aos resíduos críticos de treonina e tirosina da quinase que normalmente fosforilariam, inibindo assim a atividade da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib tem como alvo várias cinases, incluindo a Flt-3, e demonstrou inibir a atividade da Flt-3 e as suas vias de sinalização a jusante. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
O CX-4945 é um inibidor seletivo do recetor Flt-3/Flk-2, caracterizado pela sua capacidade de interromper interações proteína-proteína críticas no domínio cinase do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem uma ligação precisa, influenciando o estado de ativação do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. As propriedades cinéticas do composto sugerem um rápido início de ação, com um potencial de inibição sustentada, afectando assim a proliferação celular e as vias de diferenciação. | ||||||
R406 | 841290-81-1 | sc-364595 sc-364595A | 2 mg 10 mg | $160.00 $370.00 | 16 | |
O R406 actua como um modulador potente do recetor Flt-3/Flk-2, apresentando uma afinidade de ligação única que altera a dinâmica conformacional dentro da estrutura do recetor. Este composto envolve-se em interações moleculares específicas que estabilizam os estados inactivos do recetor, impedindo eficazmente a autofosforilação. A sua cinética de reação distinta facilita um envolvimento rápido com o recetor, levando a um impacto pronunciado nas vias de sinalização associadas à hematopoiese e à regulação da resposta imunitária. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
O malato de sunitinib funciona como um inibidor seletivo do recetor Flt-3/Flk-2, caracterizado pela sua capacidade de perturbar as interações proteína-proteína fundamentais. Este composto apresenta um mecanismo de ação único, ligando-se preferencialmente ao local de ligação ao ATP, o que altera o estado de fosforilação do recetor. O seu perfil cinético permite um rápido envolvimento do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e modulando as respostas celulares em vários contextos biológicos. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
O VEGFR2 Kinase Inhibitor III actua como um potente modulador da via de sinalização Flt-3/Flk-2, apresentando uma elevada afinidade para o domínio da cinase. A sua conformação estrutural única facilita interações específicas com resíduos de aminoácidos críticos, conduzindo a uma mudança conformacional que inibe a atividade enzimática. A cinética de reação do composto revela uma taxa de dissociação lenta, assegurando um envolvimento prolongado com o alvo, alterando assim eficazmente a dinâmica da sinalização celular e influenciando vários mecanismos reguladores. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III | 205254-94-0 | sc-204173 | 1 mg | $169.00 | 6 | |
O Inibidor III da Tirosina Quinase do PDGFR visa seletivamente o recetor Flt-3/Flk-2, demonstrando uma afinidade de ligação única que interrompe as interações ATP no domínio da quinase. A sua arquitetura molecular distinta permite um envolvimento preciso com resíduos-chave, resultando numa alteração significativa do estado conformacional do recetor. Este composto apresenta uma cinética de reação única, caracterizada por um início gradual da inibição, que modula eficazmente as vias de sinalização subsequentes e as respostas celulares. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
O PKC-412 é um inibidor de múltiplas quinases com atividade contra o Flt-3 e as suas formas mutantes, suprimindo potencialmente a sua sinalização. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
O TG101209 é um inibidor seletivo do recetor Flt-3/Flk-2, apresentando um perfil de interação único que estabiliza a conformação inativa da quinase. O seu desenho molecular facilita a formação de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos críticos, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. O composto apresenta um comportamento cinético distinto, com uma taxa de dissociação lenta que prolonga os seus efeitos inibitórios, ajustando assim com precisão a modulação das cascatas de sinalização associadas. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
O crenolanib é um inibidor seletivo do Flt-3 e demonstrou suprimir a sinalização do Flt-3 em células com mutações do Flt-3. | ||||||
Dovitinib Dilactic acid | 852433-84-2 | sc-364484 sc-364484A | 10 mg 25 mg | $299.00 $470.00 | 1 | |
O ácido diláctico doovitinib actua como um potente inibidor do Flt-3/Flk-2, caracterizado pela sua capacidade de interromper a ligação ao ATP através de interações electrostáticas específicas com o domínio da cinase. Este composto demonstra uma flexibilidade conformacional única, permitindo-lhe adaptar-se a vários locais de ligação, o que aumenta a sua seletividade. A sua cinética de reação revela uma taxa de associação rápida, levando a uma competição efectiva com substratos naturais, influenciando assim com precisão as vias de sinalização a jusante. | ||||||