Flt-3/Flk-2 Inibitori
I comuni inibitori di Flt-3/Flk-2 includono, ma non sono limitati a, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dovitinib, base libera CAS 405169-16-6, AP 24534 CAS 943319-70-8 e XL-184 base libera CAS 849217-68-1.
Gli inibitori di Flt-3/Flk-2 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico la tirosin-chinasi 3 di Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), nota anche come Flk-2 (Fetal liver kinase-2), che è un tipo di tirosin-chinasi recettoriale. La Flt-3 svolge un ruolo importante nel normale sviluppo delle cellule staminali ematopoietiche e delle cellule progenitrici ed è coinvolta nella proliferazione e nella differenziazione di queste cellule. Funziona attraverso un meccanismo che prevede il legame di un ligando, che induce la dimerizzazione e l'autofosforilazione del recettore, attivando la sua attività chinasica e innescando una cascata di vie di segnalazione a valle. Gli inibitori di Flt-3/Flk-2 sono entità chimiche progettate per legarsi al dominio chinasico del recettore, bloccando così la sua attività di fosforilazione e la conseguente trasduzione del segnale. Questi inibitori sono spesso piccole molecole in grado di occupare in modo competitivo il sito di legame con l'ATP del dominio chinasico, impedendo il legame con l'ATP e arrestando così il processo di fosforilazione, essenziale per la propagazione del segnale.
La progettazione chimica degli inibitori di Flt-3/Flk-2 tiene conto delle caratteristiche molecolari uniche della tasca di legame con l'ATP del dominio chinasico di Flt-3. Queste piccole molecole spesso imitano la tasca di legame con l'ATP del dominio chinasico di Flt-3 e ne bloccano la fosforilazione. Queste piccole molecole spesso imitano la struttura dell'ATP, ma presentano modifiche che consentono loro di legarsi più strettamente o selettivamente al sito attivo della chinasi. Inserendosi perfettamente in questa tasca, gli inibitori possono efficacemente impedire all'ATP di accedere ai residui critici di treonina e tirosina della chinasi che normalmente verrebbero fosforilati, inibendo così l'attività dell'enzima.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $115.00 $431.00 | ||
PF 477736 è un potente inibitore che ha come bersaglio le tirosin-chinasi recettoriali Flt-3/Flk-2, mostrando un meccanismo d'azione unico attraverso un'inibizione competitiva. Il suo design strutturale consente interazioni precise con la tasca di legame dell'ATP, con conseguente riduzione significativa dell'attività della chinasi. Questo composto dimostra una cinetica rapida, alterando efficacemente le dinamiche di fosforilazione dei substrati associati, influenzando così varie cascate di segnalazione cellulare e vie di regolazione. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
Il 4,4'-Bis(4-aminofenossi)bifenile presenta un profilo distintivo come modulatore dell'attività dei recettori Flt-3/Flk-2. I suoi doppi gruppi amino-fenossi facilitano un forte legame a idrogeno e interazioni di stacking π-π, aumentando l'affinità di legame. Questo composto influenza la segnalazione a valle alterando le dinamiche conformazionali del recettore, portando a stati di fosforilazione modificati. Le sue caratteristiche strutturali uniche contribuiscono alla modulazione selettiva delle vie di segnalazione, influenzando le risposte cellulari. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $94.00 $208.00 | 1 | |
Cabozantinib, pur essendo noto per l'inibizione di MET, ha anche un'attività contro Flt-3, potenzialmente in grado di influenzare la sua segnalazione. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
Sorafenib ha come bersaglio diverse chinasi, tra cui Flt-3, e ha dimostrato di inibire l'attività di Flt-3 e delle sue vie di segnalazione a valle. | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | $540.00 | ||
L'inibitore II di Flt-3 è caratterizzato da un'interazione selettiva con il recettore Flt-3/Flk-2, dove si impegna in specifiche interazioni idrofobiche ed elettrostatiche che stabilizzano la conformazione inattiva del recettore. Questo composto presenta proprietà cinetiche uniche, che consentono rapidi tassi di legame e dissociazione che regolano in modo preciso la segnalazione del recettore. Il suo design strutturale promuove una modulazione allosterica distinta, influenzando l'attività del recettore e le cascate di segnalazione a valle in modo sfumato. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $68.00 $150.00 | ||
Quizartinib è un potente inibitore selettivo di Flt-3, che porta all'inibizione della proliferazione cellulare Flt-3-dipendente. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $104.00 $312.00 | 16 | |
Il sorafenib tosilato funziona come un potente inibitore del recettore Flt-3/Flk-2, mostrando un'affinità di legame unica che interrompe il processo di dimerizzazione del recettore. L'architettura molecolare di questo composto facilita specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che portano a dinamiche conformazionali alterate. Il suo profilo cinetico è caratterizzato da una lenta velocità di disattivazione, che garantisce un'inibizione prolungata del recettore, con un impatto significativo sulle vie di segnalazione a valle e sulle risposte cellulari. | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | $239.00 $720.00 | 1 | |
Il 7BIO agisce come antagonista selettivo del recettore Flt-3/Flk-2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare la conformazione inattiva del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche che modulano l'attività del recettore, ostacolando efficacemente l'attivazione indotta dal ligando. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono una rapida velocità di associazione, consentendo un rapido aggancio al bersaglio, mentre le sue distinte proprietà di solubilità ne migliorano la biodisponibilità in vari ambienti. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | $190.00 | 1 | ||
L'inibitore della tirosin-chinasi PDGFR I presenta un meccanismo d'azione unico, interrompendo in modo selettivo la dimerizzazione del recettore Flt-3/Flk-2. Questo composto si distingue per la sua capacità di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave, determinando uno spostamento conformazionale che ostacola le vie di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, che assicura un'inibizione prolungata del recettore, mentre le sue caratteristiche idrofobiche facilitano la penetrazione nella membrana e l'interazione con i bilayer lipidici. | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
La 5'-Fluoroindirubinoxima agisce come un potente modulatore del recettore Flt-3/Flk-2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore attraverso interazioni di π-π stacking con residui aromatici. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che altera lo stato di fosforilazione del recettore, impedendone di fatto l'attivazione. Inoltre, la sua natura lipofila favorisce l'assorbimento cellulare, promuovendo un impegno efficace con le proteine bersaglio all'interno della cascata di segnalazione. | ||||||