Flt-3/Flk-2阻害剤
一般的なFlt-3/Flk-2阻害剤には、Sorafenib CAS 284461-73-0、Dovitinib、Free Base CAS 405169-1 6-6、AP 24534 CAS 943319-70-8、XL-184 フリーベース CAS 849217-68-1 などがある。
Flt-3/Flk-2阻害剤は、Flt-3（Fms-like tyrosine kinase 3）を標的とする化学合成化合物の一種である。Flt-3は、受容体型チロシンキナーゼの一種であり、Flt-3/Flk-2（Fetal liver kinase-2）としても知られている。Flt-3は、正常な造血幹細胞および前駆細胞の発生において重要な役割を果たしており、これらの細胞の増殖と分化に関与している。リガンドの結合により、受容体の二量体化と自己リン酸化が誘導され、キナーゼ活性が活性化され、下流のシグナル伝達経路のカスケードが引き起こされるというメカニズムを介して機能する。Flt-3/Flk-2の阻害剤は、受容体のキナーゼ領域に結合するように設計された化学物質であり、それにより、そのリン酸化活性とそれに続くシグナル伝達を阻害する。これらの阻害剤は、多くの場合、キナーゼドメインのATP結合部位を競合的に占めることのできる低分子であり、ATPの結合を妨げ、それによってシグナル伝達に不可欠なリン酸化プロセスを停止させる。
Flt-3/Flk-2阻害剤の化学設計では、Flt-3キナーゼドメインのATP結合ポケットの独特な分子特性が考慮されている。これらの低分子は、しばしばATPの構造を模倣しますが、キナーゼの活性部位により強固に、または選択的に結合できるように修飾が加えられています。このポケットにぴったりと収まることで、阻害剤は、キナーゼ上の重要なスレオニンおよびチロシン残基にATPがアクセスするのを効果的に防ぎ、通常はリン酸化されるはずのキナーゼの活性を阻害することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736は、Flt-3/Flk-2受容体チロシンキナーゼを標的とする強力な阻害剤であり、競合阻害によるユニークな作用機序を示す。その構造設計は、ATP結合ポケットとの正確な相互作用を可能にし、その結果、キナーゼ活性を著しく低下させる。この化合物は迅速な動態を示し、関連する基質のリン酸化ダイナミクスを効果的に変化させ、それによって様々な細胞内シグナル伝達カスケードや制御経路に影響を与える。 | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルは、Flt-3/Flk-2受容体活性のモジュレーターとして特徴的なプロフィールを示す。その2つのアミノフェノキシ基は、強い水素結合とπ-πスタッキング相互作用を促進し、結合親和性を高める。この化合物は、受容体のコンフォメーションダイナミクスを変化させることにより、下流のシグナル伝達に影響を与え、リン酸化状態を変化させる。そのユニークな構造的特徴は、選択的な経路調節に寄与し、細胞応答に影響を与える。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
カボザンチニブはMETを阻害することで知られているが、Flt-3に対しても活性があり、Flt-3のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
ソラフェニブは、Flt-3を含む複数のキナーゼを標的とし、Flt-3とその下流のシグナル伝達経路の活性を阻害することが示されている。 | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | $540.00 | ||
Flt-3インヒビターIIは、Flt-3/Flk-2レセプターとの選択的相互作用を特徴とし、レセプターの不活性コンフォメーションを安定化させる特異的な疎水性相互作用と静電的相互作用を行う。この化合物はユニークな速度論的特性を示し、受容体のシグナル伝達を微調整する迅速な結合・解離速度を可能にする。その構造設計は、受容体の活性と下流のシグナル伝達カスケードに微妙な影響を与える、明確なアロステリック調節を促進する。 | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
クイズラチニブは、Flt-3に対する選択性の高い強力な阻害剤であり、Flt-3依存性の細胞増殖を阻害する。 | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
ソラフェニブトシル酸塩は、Flt-3/Flk-2受容体の強力な阻害剤として機能し、受容体の二量体化プロセスを阻害するユニークな結合親和性を示す。この化合物の分子構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、コンフォメーションダイナミクスの変化をもたらす。この化合物の速度論的プロフィールは、オフ速度が遅いことが特徴であり、受容体の阻害を長時間持続させ、下流のシグナル伝達経路や細胞応答に大きな影響を与える。 | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | $239.00 $720.00 | 1 | |
7BIOはFlt-3/Flk-2レセプターの選択的アンタゴニストとして作用し、レセプターの不活性コンフォメーションを安定化する能力を特徴とする。この化合物は、受容体の活性を調節する特異的な静電相互作用に関与し、リガンドによる活性化を効果的に阻害する。そのユニークな構造的特徴は、迅速な会合速度を促進し、標的への迅速な関与を可能にする一方、その独特な溶解特性は、様々な環境下でのバイオアベイラビリティを向上させる。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | $190.00 | 1 | ||
PDGFRチロシンキナーゼ阻害剤Iは、Flt-3/Flk-2受容体の二量体化を選択的に阻害するというユニークな作用機序を示す。この化合物は、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成し、下流のシグナル伝達経路を阻害するコンフォメーションシフトをもたらす能力によって区別される。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅く、受容体の阻害が長期間持続することを示しており、その疎水性の特性は、膜への浸透と脂質二重膜との相互作用を促進する。 | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
5'-フルオロインジルビノキシムは、Flt-3/Flk-2受容体の強力なモジュレーターとして作用し、芳香族残基とのπ-πスタッキング相互作用を通じて特定の受容体コンフォメーションを安定化する能力を特徴とする。この化合物はユニークな結合親和性を示し、受容体のリン酸化状態を変化させ、その活性化を効果的に阻害する。さらに、親油性であるため細胞への取り込みが促進され、シグナル伝達カスケード内の標的タンパク質との効果的な結合を促進する。 | ||||||