Date published: 2025-9-6

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PF 477736 (CAS 952021-60-2)

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Nomi alternativi:
(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H- [1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide
Applicazione:
PF 477736 è un inibitore selettivo della checkpoint chinasi 1 (Chk1)
Numero CAS:
952021-60-2
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
419.48
Formula molecolare:
C22H25N7O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PF 477736 è un inibitore selettivo di Chk1 (checkpoint chinasi 1). PF 477736 inibisce Chk1 con un valore Ki di 0,49 nM. PF 477736 abroga l'arresto del ciclo cellulare ai checkpoint S e G2-M. PF 477736 è un inibitore di ARK-1, c-Fms-CSF-1R, c-Yes, FGFR-3, Flk-1, Flt-3/Flk-2 e Ret.


PF 477736 (CAS 952021-60-2) Referenze

  1. Efficacia degli inibitori di CHK come agenti singoli in cellule di linfoma MYC-driven.  |  Ferrao, PT., et al. 2012. Oncogene. 31: 1661-72. PMID: 21841818
  2. Inibizione combinata di Chk1 e Wee1: l'effetto sinergico in vitro si traduce nell'inibizione della crescita tumorale in vivo.  |  Carrassa, L., et al. 2012. Cell Cycle. 11: 2507-17. PMID: 22713237
  3. Interazione Chk1-Mad2: un legame incrociato tra il checkpoint del danno al DNA e il checkpoint del fuso mitotico.  |  Chilà, R., et al. 2013. Cell Cycle. 12: 1083-90. PMID: 23454898
  4. Il trattamento combinato con gemcitabina e inibitore di CHK1 induce resistenza all'apoptosi in cellule simili a cellule staminali tumorali arricchite con sferoidi tumorali di una linea cellulare di cancro al polmone non a piccole cellule.  |  Fang, DD., et al. 2013. Front Med. 7: 462-76. PMID: 23820871
  5. L'inibizione mirata di ATR o CHEK1 inverte la radioresistenza nelle cellule di carcinoma squamoso orale con perdita del braccio cromosomico distale 11q.  |  Sankunny, M., et al. 2014. Genes Chromosomes Cancer. 53: 129-43. PMID: 24327542
  6. L'inibizione di gemcitabina e CHK1 potenzia la radioimmunoterapia diretta contro l'adenocarcinoma duttale del pancreas.  |  Al-Ejeh, F., et al. 2014. Clin Cancer Res. 20: 3187-97. PMID: 24838526
  7. La sovraespressione di CHK1 nella leucemia linfoblastica acuta a cellule T è essenziale per la proliferazione e la sopravvivenza, prevenendo un eccessivo stress replicativo.  |  Sarmento, LM., et al. 2015. Oncogene. 34: 2978-90. PMID: 25132270
  8. L'inibizione combinata di Chk1 e Wee1 come nuova strategia terapeutica per il linfoma a cellule mantellari.  |  Chilà, R., et al. 2015. Oncotarget. 6: 3394-408. PMID: 25428911
  9. Sinergismo tra bosutinib (SKI-606) e l'inibitore di Chk1 (PF-00477736) in cellule leucemiche BCR/ABL⁺ altamente resistenti all'imatinib.  |  Nguyen, T., et al. 2015. Leuk Res. 39: 65-71. PMID: 25465126
  10. L'inibizione di PARP ma non di EGFR determina la radiosensibilizzazione delle linee cellulari HNSCC HPV/p16-positive.  |  Güster, JD., et al. 2014. Radiother Oncol. 113: 345-51. PMID: 25467050
  11. L'attivazione costitutiva della via di risposta al danno al DNA come nuovo bersaglio terapeutico nel linfoma diffuso a grandi cellule B.  |  Derenzini, E., et al. 2015. Oncotarget. 6: 6553-69. PMID: 25544753
  12. Il topotecan sinergizza con l'inibitore di CHEK1 (CHK1) per indurre l'apoptosi nelle cellule di cancro ovarico.  |  Kim, MK., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 196. PMID: 25884494
  13. Caratterizzazione di una linea cellulare di linfoma a cellule mantellari resistente all'inibitore di Chk1 PF-00477736.  |  Restelli, V., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37229-40. PMID: 26439697
  14. L'espressione della checkpoint chinasi 1 è un marcatore prognostico negativo e un bersaglio terapeutico nel medulloblastoma MYC-driven.  |  Prince, EW., et al. 2016. Oncotarget. 7: 53881-53894. PMID: 27449089
  15. La combinazione di Ibrutinib con inibitori di Chk1 colpisce sinergicamente le linee cellulari di linfoma a cellule del mantello.  |  Restelli, V., et al. 2018. Target Oncol. 13: 235-245. PMID: 29441438

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PF 477736, 5 mg

sc-362781
5 mg
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PF 477736, 25 mg

sc-362781A
25 mg
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