Flt-3/Flk-2 Inibitori
I comuni inibitori di Flt-3/Flk-2 includono, ma non sono limitati a, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dovitinib, base libera CAS 405169-16-6, AP 24534 CAS 943319-70-8 e XL-184 base libera CAS 849217-68-1.
Gli inibitori di Flt-3/Flk-2 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico la tirosin-chinasi 3 di Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), nota anche come Flk-2 (Fetal liver kinase-2), che è un tipo di tirosin-chinasi recettoriale. La Flt-3 svolge un ruolo importante nel normale sviluppo delle cellule staminali ematopoietiche e delle cellule progenitrici ed è coinvolta nella proliferazione e nella differenziazione di queste cellule. Funziona attraverso un meccanismo che prevede il legame di un ligando, che induce la dimerizzazione e l'autofosforilazione del recettore, attivando la sua attività chinasica e innescando una cascata di vie di segnalazione a valle. Gli inibitori di Flt-3/Flk-2 sono entità chimiche progettate per legarsi al dominio chinasico del recettore, bloccando così la sua attività di fosforilazione e la conseguente trasduzione del segnale. Questi inibitori sono spesso piccole molecole in grado di occupare in modo competitivo il sito di legame con l'ATP del dominio chinasico, impedendo il legame con l'ATP e arrestando così il processo di fosforilazione, essenziale per la propagazione del segnale.
La progettazione chimica degli inibitori di Flt-3/Flk-2 tiene conto delle caratteristiche molecolari uniche della tasca di legame con l'ATP del dominio chinasico di Flt-3. Queste piccole molecole spesso imitano la tasca di legame con l'ATP del dominio chinasico di Flt-3 e ne bloccano la fosforilazione. Queste piccole molecole spesso imitano la struttura dell'ATP, ma presentano modifiche che consentono loro di legarsi più strettamente o selettivamente al sito attivo della chinasi. Inserendosi perfettamente in questa tasca, gli inibitori possono efficacemente impedire all'ATP di accedere ai residui critici di treonina e tirosina della chinasi che normalmente verrebbero fosforilati, inibendo così l'attività dell'enzima.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib inibisce Flt-3 e altre chinasi, riducendo potenzialmente la proliferazione cellulare mediata da Flt-3. | ||||||
SGI-1776 | 1025065-69-3 | sc-364615 sc-364615A | 5 mg 50 mg | $158.00 $1009.00 | 1 | |
SGI-1776 funziona come inibitore selettivo di Flt-3/Flk-2, mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza la conformazione inattiva della chinasi. Le sue caratteristiche strutturali facilitano il legame a idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, che aumentano la sua specificità di bersaglio. Il profilo cinetico del composto indica una lenta velocità di dissociazione, che promuove un impegno prolungato con il recettore. Questo comportamento sottolinea il suo potenziale nel modulare efficacemente le dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
AGL 2043 | 22617-28-8 | sc-203808 | 1 mg | $295.00 | ||
AGL 2043 agisce come modulatore selettivo di Flt-3/Flk-2, caratterizzato dalla capacità di interrompere il legame con l'ATP grazie a un ostacolo sterico unico. La sua architettura molecolare consente interazioni elettrostatiche specifiche, che mettono a punto la sua affinità per le chinasi bersaglio. Il composto presenta un profilo cinetico di reazione distintivo, con una notevole propensione a formare complessi stabili, influenzando così le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari. Questo comportamento evidenzia il suo ruolo nella regolazione dell'attività delle chinasi. | ||||||
GTP 14564 | 34823-86-4 | sc-203062 | 10 mg | $129.00 | 3 | |
GTP 14564 è un inibitore selettivo di Flt-3/Flk-2, caratterizzato da un meccanismo di legame unico che comporta cambiamenti conformazionali nel dominio della chinasi. Questo composto presenta un elevato grado di specificità grazie alle interazioni personalizzate con i residui aminoacidici chiave, che portano a un'alterazione delle dinamiche di fosforilazione. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, favorendo un'inibizione prolungata e influenzando le cascate di segnalazione cellulare, modulando così diversi processi biologici. | ||||||
Flt-3 Inibitore | 301305-73-7 | sc-203048 | 10 mg | $155.00 | 2 | |
L'inibitore di Flt-3 agisce attraverso un meccanismo distintivo che ha come bersaglio il sito di legame dell'ATP del recettore Flt-3/Flk-2, inducendo una modulazione allosterica unica. Questo composto presenta una notevole affinità per specifiche tasche idrofobiche, aumentando la sua selettività. La sua cinetica di reazione è caratterizzata da un inizio graduale dell'inibizione, che consente un impegno prolungato con il bersaglio. Inoltre, influenza le vie di segnalazione a valle alterando lo stato di fosforilazione delle proteine associate, influenzando così il comportamento cellulare. | ||||||
Tandutinib | 387867-13-2 | sc-202353 sc-202353A | 1 mg 5 mg | $82.00 $245.00 | ||
Tandutinib è un inibitore della proteina chinasi con attività contro Flt-3, che porta alla soppressione della sua segnalazione a valle. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Il dovitinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con attività contro Flt-3 e altre chinasi, potenzialmente in grado di influenzare la loro segnalazione a valle. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
ABT-869 funziona come un inibitore selettivo di Flt-3/Flk-2, che si impegna in interazioni uniche con il sito attivo del recettore. La sua struttura consente un legame preferenziale con le regioni idrofobiche chiave, che ne aumenta la specificità. Il composto presenta una lenta velocità di dissociazione, favorendo un'occupazione prolungata del recettore. Inoltre, modula le cascate di segnalazione intracellulare influenzando la dinamica delle interazioni proteina-proteina e, in ultima analisi, le risposte cellulari e l'espressione genica. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Sebbene sia noto principalmente per l'inibizione di BCR-ABL, Ponatinib inibisce anche Flt-3 e può influenzare le sue vie di segnalazione. | ||||||
Flt3 Inhibitor IV | 819058-89-4 | sc-221615 sc-221615A | 5 mg 25 mg | $305.00 $877.00 | ||
L'inibitore IV di Flt3 è caratterizzato dalla capacità di interrompere selettivamente le vie di segnalazione Flt-3/Flk-2 attraverso interazioni di legame uniche. La sua architettura molecolare facilita una forte affinità per specifici siti allosterici, portando a un'alterazione della conformazione del recettore. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, con un notevole impatto sulle reti di segnalazione a valle, modulando efficacemente gli stati di fosforilazione delle proteine bersaglio e influenzando il comportamento cellulare attraverso intricati meccanismi di feedback. | ||||||