FKHRL1 Ativadores
Os activadores comuns de FKHRL1 incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 e inibidor VIII de Akt, isoenzima-seletivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3.
O FKHRL1, também conhecido como FOXO3a, é um fator de transcrição pertencente à família de proteínas FOXO (Forkhead box O). A sua principal função é regular a expressão genética em resposta a vários sinais celulares, desempenhando assim um papel crucial em diversos processos biológicos, como a regulação do ciclo celular, a apoptose, a reparação do ADN, a resposta ao stress oxidativo e a longevidade. O FKHRL1 exerce os seus efeitos ligando-se a sequências específicas de ADN nas regiões promotoras dos genes alvo, modulando assim a sua atividade transcricional. Através destes mecanismos, o FKHRL1 desempenha um papel fundamental na manutenção da homeostase celular e na resposta a factores de stress ambiental.
A ativação do FKHRL1 é fortemente regulada por múltiplas vias de sinalização, sendo a fosforilação um mecanismo chave de ativação. No seu estado inativo, o FKHRL1 reside predominantemente no citoplasma, onde é fosforilado por várias proteínas cinases, como a AKT, SGK e MST1. A fosforilação leva à inibição da atividade transcricional do FKHRL1, promovendo a sua interação com as proteínas 14-3-3, que sequestram o FKHRL1 no citoplasma e impedem a sua localização nuclear. No entanto, em condições de stress celular ou em resposta a sinais específicos, como a privação de factores de crescimento ou o stress oxidativo, o FKHRL1 é desfosforilado. A desfosforilação permite que o FKHRL1 se desloque para o núcleo, onde se pode ligar aos promotores dos genes alvo e regular a sua transcrição, exercendo assim os seus efeitos biológicos. Além disso, a atividade do FKHRL1 pode ser modulada por várias modificações pós-traducionais, incluindo a acetilação, a ubiquitinação e a metilação, aumentando ainda mais a complexidade da sua regulação e ativação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAPK, activando indiretamente a FKHRL1. Ao inibir a sinalização de p38 MAPK, impede a fosforilação inibitória de FKHRL1, levando a um aumento da atividade transcricional de FKHRL1 e a funções celulares melhoradas. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3-quinase que ativa indiretamente a FKHRL1. Ao inibir a PI3-quinase, perturba a via de sinalização AKT, impedindo a fosforilação inibitória do FKHRL1 e conduzindo a um aumento da atividade e translocação nuclear do FKHRL1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor seletivo da PI3-quinase que ativa indiretamente a FKHRL1. À semelhança da Wortmannin, interrompe a via de sinalização AKT, libertando o controlo inibitório sobre o FKHRL1 e permitindo o aumento da atividade transcricional e das funções celulares. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor seletivo da JNK que ativa indiretamente a FKHRL1. Ao inibir a sinalização JNK, impede a fosforilação inibitória do FKHRL1, levando a um aumento da atividade transcricional e a funções celulares melhoradas mediadas pelo FKHRL1. | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
O inibidor de Akt VIII é um inibidor seletivo de Akt que ativa indiretamente o FKHRL1. Ao inibir a sinalização Akt, impede a fosforilação inibitória de FKHRL1, levando a um aumento da atividade transcricional de FKHRL1 e a funções celulares melhoradas. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK1 que ativa indiretamente a FKHRL1. Ao inibir a via MAPK/ERK, evita a fosforilação inibitória de FKHRL1, levando a um aumento da atividade transcricional de FKHRL1 e a funções celulares melhoradas. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB216763 é um inibidor da GSK-3 que ativa indiretamente o FKHRL1. Ao inibir a GSK-3, estabiliza a β-catenina, que por sua vez aumenta a atividade transcricional do FKHRL1. Este mecanismo favorece a translocação nuclear do FKHRL1, promovendo a sua ativação. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor seletivo do recetor ALK5 do TGF-β tipo I, activando indiretamente o FKHRL1. Ao bloquear a via de sinalização do TGF-β, impede a fosforilação inibitória do SMAD2/3 no FKHRL1, levando a um aumento da atividade transcricional do FKHRL1. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
O inibidor de JAK I é um inibidor seletivo de JAK que ativa indiretamente o FKHRL1. Ao inibir a sinalização JAK, impede a fosforilação inibitória de FKHRL1, levando a um aumento da atividade transcricional de FKHRL1 e a funções celulares melhoradas. | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $66.00 $273.00 | 3 | |
O LY303511 é um inibidor seletivo da PI3-quinase que ativa indiretamente a FKHRL1. À semelhança do LY294002 e da Wortmannin, interrompe a via de sinalização AKT, libertando o controlo inibitório sobre o FKHRL1 e permitindo o aumento da atividade e das funções transcricionais. | ||||||