Fibrocystin Ativadores
Os activadores comuns da fibrocistina incluem, entre outros, o IBMX CAS 28822-58-4, o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, o U-0126 CAS 109511-58-2, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e o cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4.
Os activadores da fibrocistina são uma classe de compostos que podem influenciar as vias de sinalização celular, resultando na ativação da fibrocistina. A forskolina, ao elevar os níveis de AMPc, ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas relacionadas com as vias da fibrocistina, levando à sua atividade funcional. O IBMX, através da inibição das fosfodiesterases, também aumenta os níveis de AMPc e GMPc, aumentando assim a atividade da PKA e da PKG que podem ativar indiretamente a fibrocistina. O GTPγS mantém as GTPases activas, influenciando as vias onde a fibrocistina opera, levando à sua ativação. A inibição da MEK pela U0126 na via da MAPK pode resultar na ativação compensatória da fibrocistina através de vias de sinalização alternativas. Os inibidores das fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A, aumentam os níveis de fosforilação na célula, o que pode aumentar a atividade da fibrocistina, mantendo as proteínas num estado fosforilado que interagem com a fibrocistina ou afectam a sua função.
O ML-7, ao inibir a MLCK, pode deslocar a sinalização para as vias da fibrocistina, aumentando indiretamente a sua atividade. A anisomicina ativa a JNK, que pode regular positivamente os factores de transcrição e as vias de sinalização que conduzem à ativação da fibrocistina. A tapsigargina, ao aumentar o cálcio citosólico, ativa as proteínas dependentes do cálcio que interagem com a fibrocistina, aumentando assim a sua atividade. A via PI3K, quando inibida por compostos como o LY294002, pode ajustar a sinalização celular de forma a aumentar a atividade da fibrocistina nas suas redes relevantes. O PMA, através da ativação da proteína quinase C, fosforila as proteínas nas vias em que a fibrocistina está envolvida, aumentando potencialmente a sua atividade funcional. O Y-27632, um inibidor da ROCK, pode levar à ativação de vias compensatórias que podem incluir a fibrocistina, resultando na sua ativação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que conduz a um aumento do AMPc e do GMPc ao impedir a sua degradação. Níveis mais elevados destes nucleótidos cíclicos activam a PKA e a PKG, que podem aumentar a atividade da fibrocistina através da fosforilação das proteínas associadas. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
O GTPγS é um análogo não hidrolisável do GTP, mantendo as GTPases num estado ativo. As GTPases activas podem modular as vias de sinalização de que a fibrocistina faz parte, levando à sua ativação através de cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, parte da via MAPK. A inibição da MEK pode levar à ativação compensatória de vias alternativas, potencialmente aumentando a atividade da fibrocistina através de vias de sinalização interligadas. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação. Isto impediria a desfosforilação das proteínas associadas à fibrocistina, aumentando assim o seu estado de ativação. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 inibe a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), deslocando a regulação para as vias em que a fibrocistina está envolvida, aumentando assim indiretamente a sua atividade devido à redução da concorrência na sinalização reguladora. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um ativador da JNK que pode levar à ativação de factores de transcrição que influenciam as vias de sinalização em que a fibrocistina está envolvida, aumentando assim a sua atividade funcional. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), provocando um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode ativar proteínas dependentes do cálcio que interagem com a fibrocistina, levando à sua ativação. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A é um inibidor da PP1 e da PP2A, aumentando o estado de fosforilação das proteínas e reforçando as vias que conduzem à ativação da fibrocistina. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, o que pode levar a ajustes nas vias de sinalização celular que compensam através da regulação positiva da atividade da fibrocistina nas suas redes de sinalização relevantes. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C, que pode fosforilar proteínas nas vias de sinalização em que a fibrocistina está envolvida, levando potencialmente a uma maior atividade da fibrocistina. | ||||||