FHL1 Inibidores

Os inibidores comuns de FHL1 incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores químicos da FHL1 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de várias vias de sinalização com as quais se sabe que a FHL1 interage. O Y-27632 tem como alvo a proteína cinase ROCK1 associada à Rho, que está envolvida na dinâmica do citoesqueleto. Ao inibir a ROCK1, o Y-27632 pode reduzir o efeito regulador que a FHL1 tem no citoesqueleto, levando a uma inibição funcional da FHL1. Do mesmo modo, o SB203580, que inibe a p38 MAPK, pode perturbar as vias de sinalização da resposta ao stress em que a FHL1 está implicada, inibindo assim a função da proteína. O PD98059, ao ter como alvo a MEK, que está a montante da ERK, pode inibir a sinalização da via da ERK, na qual a FHL1 desempenha um papel, levando à sua inibição funcional. O SP600125, ao inibir a JNK, pode interferir nos processos de sinalização da apoptose que envolvem a FHL1. Tanto o LY294002 como a Wortmannin inibem a PI3K, que faz parte da via PI3K/Akt, uma via de sinalização em que a FHL1 pode estar envolvida, inibindo assim a função da proteína nessas vias.

Além disso, o GW5074 inibe a cinase c-Raf, que faz parte da via MAPK/ERK, e, ao fazê-lo, pode interromper a cascata de sinalização que envolve a FHL1. O U0126 tem como alvo a MEK1/2 e o seu efeito inibitório na via MAPK/ERK pode levar à inibição da FHL1. A rapamicina inibe a via mTOR, que pode, por sua vez, inibir o papel da FHL1 nas vias de sinalização do crescimento e da proliferação celulares. O PP2 e o Dasatinib inibem as cinases da família Src, sendo que o Dasatinib também tem como alvo o c-KIT, que faz parte da sinalização mediada por integrinas e outras vias de sinalização que envolvem a FHL1, levando à inibição funcional da proteína. Por último, o GSK2334470 inibe a PDK1 na via PI3K/Akt, onde se sabe que a FHL1 interage, inibindo assim potencialmente a atividade da FHL1 nesta via. Entre esses inibidores, cada um tem como alvo enzimas ou cinases específicas que fazem parte das vias de sinalização celular que se sabe envolverem a FHL1, levando assim à inibição funcional da proteína sem afetar os seus níveis de expressão.