Os inibidores do FGFR constituem uma classe quimicamente diversa e complexa de pequenas moléculas concebidas para obstruir de forma selectiva e potente a atividade enzimática da família de proteínas do recetor do fator de crescimento dos fibroblastos (FGFR). Estes inibidores actuam visando especificamente a bolsa de ligação do trifosfato de adenosina (ATP) no domínio da tirosina quinase dos FGFR, interrompendo assim o processo de autofosforilação do recetor. Esta interferência consequente exerce um efeito de cascata, perturbando as vias de sinalização intracelular a jusante, essenciais em processos celulares fundamentais, incluindo, mas não se limitando a, proliferação celular, diferenciação, angiogénese e sobrevivência celular.
Estruturalmente, os inibidores dos FGFR apresentam uma variabilidade notável nas suas arquitecturas químicas, muitas vezes construídas em torno de um andaime central que é decorado com uma série de grupos funcionais. Estes grupos anexados são meticulosamente concebidos para forjar interações com resíduos de aminoácidos específicos estrategicamente posicionados no local ativo do domínio da tirosina quinase do FGFR. Este mecanismo de ligação permite que as moléculas inibidoras estabilizem a quinase numa conformação inativa, reduzindo efetivamente a sua capacidade de desencadear cascatas de sinalização a jusante iniciadas por factores de crescimento de fibroblastos. Dada a precisão exigida pela intrincada interação entre o inibidor e o recetor, os inibidores do FGFR têm uma enorme importância nas esferas da investigação do cancro e da descoberta de medicamentos. A sua capacidade para atingir e modular as vias de sinalização aberrantes do FGFR nas células cancerígenas sublinha o seu papel fundamental como ferramentas inestimáveis para investigar os meandros das vias celulares. Consequentemente, estes inibidores não só proporcionam uma compreensão mais profunda dos mecanismos biológicos fundamentais, como também abrem caminhos para potenciais aplicações destinadas a tratar doenças com origem numa sinalização desregulada mediada por FGFR.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SU 6668 | 252916-29-3 | sc-204309 sc-204309A | 10 mg 50 mg | $127.00 $712.00 | 2 | |
O SU 6668 (CAS 252916-29-3) é uma pequena molécula sintética conhecida pelo seu papel como inibidor do FGFR. Exerce a sua ação inibidora ao visar o local de ligação do ATP nos FGFRs, impedindo a sua autofosforilação e subsequente sinalização a jusante. Esta perturbação interfere com os processos celulares envolvidos no crescimento, diferenciação e sobrevivência. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
O erdafitinib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo o FGFR1. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
O infigratinib é um inibidor da tirosina quinase seletivo do FGFR. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
O AP 24534 (CAS 943319-70-8) funciona como um inibidor do FGFR. Ao visar o domínio de ligação ao ATP do FGFR, impede a autofosforilação do recetor, interrompendo as cascatas de sinalização a jusante envolvidas em processos celulares críticos, como a proliferação e a diferenciação. | ||||||
PD 161570 | 192705-80-9 | sc-361284 sc-361284A | 5 mg 25 mg | $112.00 $446.00 | 1 | |
O PD 161570 (CAS 192705-80-9) actua como um inibidor do FGFR ligando-se competitivamente à bolsa de ligação ao ATP nos FGFRs. Isto impede a autofosforilação do recetor e as vias de sinalização intracelular subsequentes, vitais para funções celulares como a proliferação e a diferenciação. | ||||||
PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668 | sc-222143 | 5 mg | $326.00 | |||
O produto químico “PDGFR/VEGFR2 Tyrosine Kinase Inhibitor, 5-Br SU6668” actua como um inibidor do FGFR ao obstruir o local de ligação do ATP nos FGFRs. Isto reduz a autofosforilação do recetor, interrompendo a sinalização a jusante que regula as funções celulares essenciais, como o crescimento e a diferenciação. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor | 192705-79-6 | sc-221612 | 5 mg | $287.00 | ||
O produto químico (CAS 192705-79-6) é um inibidor do FGFR que impede a atividade da tirosina quinase do recetor. Ao ligar-se ao domínio de ligação ao ATP, interrompe a autofosforilação e a subsequente sinalização celular, afectando processos como o crescimento e a diferenciação. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
O composto com CAS 210644-62-5, conhecido como “PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668”, funciona como um inibidor do FGFR. Impede a atividade do recetor ao visar o local de ligação ao ATP, restringindo a autofosforilação e a sinalização celular a jusante envolvida no crescimento e na diferenciação. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
O SU 5402 (CAS 215543-92-3) é reconhecido como um inibidor do FGFR. Actua ligando-se à bolsa de ligação ao ATP do FGFR, dificultando a autofosforilação e os processos de sinalização a jusante responsáveis pelo crescimento e diferenciação celular. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
O “Inibidor IV da Tirosina Quinase do Recetor FGF, NP603” é um composto que inibe a atividade do FGFR. Ao visar o local de ligação ao ATP, interrompe a autofosforilação, interferindo com a sinalização celular a jusante ligada aos processos de crescimento e diferenciação. |