Factor I Ativadores

Os activadores comuns do fator I incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4 e Rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores do Fator I compreendem uma classe de químicos que modulam a atividade da proteína conhecida como Fator I, que é uma serina protease envolvida principalmente na desregulação do sistema do complemento. O sistema do complemento é uma parte do sistema imunitário que aumenta a capacidade dos anticorpos e das células fagocíticas para eliminar micróbios e células danificadas, promover a inflamação e atacar a membrana celular do agente patogénico. O Fator I cliva e inativa especificamente o C3b e o C4b, que estão ligados à superfície celular, impedindo assim a formação das convertases C3 e C5 e a propagação da cascata do complemento.

Os activadores directos do Fator I podem ligar-se à proteína, induzindo uma alteração conformacional que expõe o local ativo de forma mais eficaz ou aumenta a sua atividade enzimática para clivar C3b e C4b. Estes activadores podem imitar a estrutura dos substratos ou cofactores naturais, estabilizando o complexo enzima-substrato e aumentando a eficiência do processo catalítico. Ao reforçar a função proteolítica do Fator I, estes químicos podem aumentar a taxa a que este regula o sistema do complemento, inactivando componentes-chave que propagam a resposta imunitária. Os activadores indirectos podem afetar a expressão do gene do Fator I, levando a um aumento da síntese da proteína, ou podem afetar a estabilidade e a semi-vida da proteína. Além disso, estes activadores podem atuar promovendo a interação entre o Fator I e os seus cofactores, como o fator H do complemento (CFH) ou o recetor 1 do complemento (CR1), que são necessários para a sua atividade sobre o C3b e o C4b. Outros mecanismos indirectos podem envolver a modulação do ambiente celular ou extracelular para favorecer a ativação e a função do Fator I.