Os inibidores do DUXA são substâncias químicas que conduzem indiretamente à inibição do fator de transcrição DUXA através de várias vias de sinalização. Entre esses compostos não se encontram antagonistas directos do DUXA, mas inibem reguladores ascendentes ou vias de sinalização que contribuem para o estado funcional do DUXA. A esturosporina, por exemplo, inibe a PKC e pode impedir a fosforilação do DUXA, que é necessária para a sua atividade. A inibição da mTOR pela rapamicina afecta negativamente as condições celulares que promovem a atividade do DUXA, enquanto o LY294002 e a Wortmannin diminuem a sinalização PI3K/AKT, o que poderia levar a uma regulação reduzida do DUXA através de mecanismos dependentes da AKT.
Entre esses, os inibidores da MEK, como o U0126 e o PD98059, visam a via da MAPK, que está implicada na regulação de vários factores de transcrição, incluindo potencialmente o DUXA. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 poderia também diminuir a atividade do DUXA, alterando o panorama dos factores de transcrição em resposta ao stress. A inibição da via da JNK pelo SP600125 pode afetar a atividade dos factores de transcrição relacionados com o stress, influenciando assim indiretamente o DUXA. A inibição da cinase Src pelo PP2 pode reduzir a atividade do DUXA ao impedir a ativação das cascatas de sinalização associadas. Além disso, a inibição do proteassoma pelo Bortezomib pode estabilizar o IκB, reduzindo a atividade do NF-κB, o que pode interferir com a regulação do DUXA
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor de cinase conhecido por inibir uma vasta gama de proteínas cinases. Ao inibir a proteína quinase C (PKC), que está envolvida na ativação de numerosas proteínas através da fosforilação, a estauroporina pode diminuir a fosforilação e, consequentemente, a atividade do DUXA, uma vez que a função do DUXA depende do seu estado de fosforilação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente à FKBP12 e o complexo resultante inibe a mTOR, um regulador-chave da síntese proteica e do crescimento celular. Como o DUXA é um fator de transcrição regulado por sinais de crescimento celular, a inibição do mTOR pela rapamicina reduziria as condições celulares que favorecem a atividade do DUXA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que bloqueia a via PI3K/AKT. Uma vez que a AKT pode fosforilar e assim regular a atividade de vários factores de transcrição, a inibição desta via reduziria provavelmente a atividade do DUXA ao impedir a sua fosforilação e ativação. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que são activadores a montante da ERK1/2 na via da MAPK. Ao inibir esta via, o U0126 pode impedir a ativação de factores de transcrição regulados pela sinalização MAPK, reduzindo potencialmente a atividade do DUXA, que pode ser influenciada por esta cascata de sinalização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é outro inibidor da MEK que funciona de forma semelhante ao U0126. Bloqueia especificamente a ativação da MEK, o que, por sua vez, impede a ativação da via MAPK/ERK, reduzindo assim a fosforilação e a ativação de factores de transcrição que podem incluir o DUXA. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase. Esta quinase está envolvida na resposta a estímulos de stress e a citocinas. Ao inibir a p38, o SB203580 poderia diminuir a ativação de factores de transcrição que são regulados por sinais de stress, incluindo potencialmente o DUXA. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. Ao inibir a PI3K, reduz a ativação da AKT, à semelhança do LY294002, levando à diminuição da ativação de factores de transcrição a jusante, incluindo potencialmente o DUXA. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte da via de sinalização MAPK. A inibição da JNK pode impedir a fosforilação e a ativação de factores de transcrição que respondem a sinais de stress e de citocinas, que podem incluir o DUXA. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor seletivo das tirosina-quinases da família Src. As cinases Src podem ativar várias vias de sinalização a jusante, incluindo as que conduzem à ativação de factores de transcrição. Ao inibir as Src quinases, o PP2 pode reduzir indiretamente a ativação do DUXA. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que impede a degradação do IκB, um inibidor do NF-κB. Ao estabilizar o IκB, o bortezomib pode reduzir a atividade do NF-κB, que pode estar envolvida na regulação dos factores de transcrição, reduzindo potencialmente a atividade do DUXA de forma indireta. |