Chk1 Inibidores
Os inibidores comuns da Chk1 incluem, entre outros, o CHIR-124 CAS 405168-58-3 e o LY2606368 CAS 1234015-52-1.
A quinase 1 do ponto de controlo, vulgarmente designada por Chk1, é uma serina/treonina quinase que desempenha um papel fundamental na resposta celular aos danos no ADN. É um componente central da via de sinalização do ponto de controlo do ciclo celular, assegurando que as células não progridem no ciclo celular quando há danos no ADN. Quando ocorrem danos no ADN, a Chk1 é activada e, subsequentemente, interrompe o ciclo celular, permitindo que os mecanismos de reparação do ADN rectifiquem os danos antes de a replicação prosseguir. Para além disso, a Chk1 também desempenha um papel na estabilização das forquilhas de replicação, que são estruturas que se formam durante a replicação do ADN. Estas forquilhas podem estagnar quando se deparam com danos no ADN e a Chk1 ajuda a garantir que estas forquilhas estagnadas não colapsam, evitando assim mais danos no ADN.
Os inibidores da Chk1 são entidades químicas concebidas para visar especificamente e impedir a atividade enzimática da Chk1. Ao inibir a Chk1, estes compostos podem perturbar a resposta celular aos danos no ADN, levando a uma progressão descontrolada do ciclo celular, mesmo na presença de lesões no ADN. Isto pode resultar em instabilidade genómica, uma vez que as células são forçadas a replicar-se apesar de terem o ADN danificado. Do ponto de vista molecular, os inibidores da Chk1 funcionam normalmente através da ligação à bolsa de ligação ao ATP da Chk1, impedindo a sua fosforilação e subsequente ativação. Além disso, alguns inibidores podem funcionar de forma alostérica, alterando a conformação da Chk1 de modo a torná-la inativa.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHIR-124 | 405168-58-3 | sc-364463 | 2 mg | $97.00 | 2 | |
O CHIR-124 actua como um inibidor seletivo da Chk1, envolvendo-se em interações moleculares específicas que perturbam a atividade da quinase. A sua afinidade de ligação única permite-lhe modular a fosforilação de substratos-chave envolvidos na via de resposta a danos no ADN. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, o que aumenta a sua eficácia. Além disso, as caraterísticas estruturais do CHIR-124 contribuem para a sua estabilidade e solubilidade, facilitando a sua interação com as proteínas alvo. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
A debromohymenialdisina funciona como um inibidor seletivo da Chk1, apresentando interações moleculares únicas que interferem com os mecanismos reguladores da quinase. O seu perfil de ligação distinto altera a dinâmica de fosforilação de proteínas críticas no controlo do ciclo celular. O composto demonstra uma cinética de reação notável, com uma afinidade pronunciada para o local de ligação do ATP, levando a uma inibição eficaz. Além disso, as suas caraterísticas estruturais aumentam a sua solubilidade e estabilidade, promovendo interações robustas com as enzimas alvo. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
O SB 218078 actua como um inibidor seletivo da Chk1, caracterizado pela sua capacidade de interromper a atividade da quinase através de interações específicas com o seu sítio ativo. Este composto exibe uma adaptabilidade conformacional única, permitindo-lhe modular a dinâmica estrutural da enzima. As suas propriedades cinéticas revelam uma taxa de associação e dissociação rápida, facilitando a competição efectiva com o ATP. Além disso, as regiões hidrofóbicas do SB 218078 contribuem para a sua afinidade de ligação, aumentando a sua eficácia global nas vias celulares. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inhibitor | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
O inibidor Chk2 funciona como um modulador potente da via de sinalização Chk1, exibindo uma capacidade única de estabilizar a conformação inativa da quinase. Este composto envolve-se em interações específicas de ligação de hidrogénio que alteram a eficiência catalítica da enzima. As suas propriedades electrónicas distintas aumentam a sua reatividade, permitindo uma inibição selectiva. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do inibidor Chk2 facilitam a sua distribuição nos ambientes celulares, afectando as cascatas de sinalização subsequentes. | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
O LY2603618 inibe a atividade da Chk1 e pode reduzir a sua expressão após exposição prolongada. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
O SCH900776 tem como alvo a Chk1 e pode potencialmente regular em baixa a sua expressão através da inibição da sua atividade. | ||||||
TCS 2312 | 838823-32-8 | sc-204326 sc-204326A | 1 mg 5 mg | $204.00 $800.00 | ||
O TCS 2312 actua como um inibidor seletivo da Chk1, caracterizado pela sua capacidade de interromper o estado de fosforilação da quinase. Este composto apresenta interações estéricas únicas que impedem a ligação do substrato, modulando eficazmente a resposta do ciclo celular. A sua configuração eletrónica distinta promove uma cinética de reação rápida, aumentando a sua potência inibitória. Além disso, a natureza lipofílica do TCS 2312 influencia a permeabilidade da membrana, afectando assim a sua biodisponibilidade e interação com os alvos celulares. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
O PF-477736 inibe a atividade da quinase Chk1, reduzindo potencialmente a estabilidade da sua proteína. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
O UCN-01, um análogo da estauroporina, inibe a atividade da Chk1 quinase, o que pode levar à redução da estabilidade da proteína Chk1 ou ao aumento da sua degradação. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
O AZD7762 é um inibidor seletivo da Chk1 que bloqueia a sua atividade cinase, potencialmente desestabilizando a proteína. | ||||||