Date published: 2025-9-7

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Aplicacao:
SB 218078 é um inibidor potente da 5-fosfatase tipo I e da Chk1
Numero VAT:
135897-06-2
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
393.4
Separar por Funcao:
C24H15N3O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O SB 218078 é o produto da fosforilação do inositol 1,4,5-trisfosfato (Ins (1,4,5)P3). O SB 218078 actua como um potente inibidor da 5-fosfatase de tipo I (Ins (1,4,5)P3 5-fosfatase) (IC50 ~150 nM). O SB 218078 facilita o influxo de Ca2+ ao sensibilizar a ativação do ICRAC mediada pela Ins (1,4,5)P3. Em concentrações mais elevadas, o SB 218078 actua como um inibidor dos receptores Ins (1,4,5)P3. O SB 218078 é também um inibidor da quinase do ponto de controlo 1 (Chk1) com um valor IC50 de 15 M. O SB-218078 é um inibidor muito mais fraco da Cdc2 p34 (Cdk 1) (IC50 = 250 nM) e da PKC (IC50 = 1 µM).


SB 218078 (CAS 135897-06-2) Referencias

  1. A InsP4 facilita o influxo de cálcio operado pelo armazenamento através da inibição da InsP3 5-fosfatase.  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
  2. Base estrutural para a inibição de Chk1 por UCN-01.  |  Zhao, B., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46609-15. PMID: 12244092
  3. Anuladores do ponto de controlo G2 como fármacos anticancerígenos.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. A sinalização do cálcio induzida por agonistas é prejudicada nos fibroblastos que produzem em excesso o inositol 1,3,4,5-tetraquisfosfato.  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
  5. A fosforilação das proteínas Cdc25C e bad, mediada pela Checkpoint kinase 1, está envolvida nos efeitos antitumorais da paragem do ciclo celular na fase G2/M e na apoptose induzidas pela loratadina.  |  Chen, JS., et al. 2006. Mol Carcinog. 45: 461-78. PMID: 16649252
  6. O rastreio de RNAi letal sintético identifica alvos sensíveis para a terapia com gemcitabina no cancro do pâncreas.  |  Azorsa, DO., et al. 2009. J Transl Med. 7: 43. PMID: 19519883
  7. Instabilidade genética e formação de tumores mamários em ratinhos portadores de disrupção específica da Chk1 e da p53.  |  Fishler, T., et al. 2010. Oncogene. 29: 4007-17. PMID: 20473325
  8. Um rastreio de inibidores de cinase revela um papel potencial da Chk1 na regulação da regeneração e manutenção da cabeça da Hydra.  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. O sulfureto de hidrogénio melhora o comportamento do tipo ansioso induzido por lipopolissacarídeos através da inibição da ativação da quinase 1 do ponto de controlo no hipocampo dos ratos.  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. A ligação do GAP na sinalização do inositol 1,3,4,5-tetraquisfosfato.  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

SB 218078, 1 mg

sc-203692
1 mg
$133.00
EUA: Apenas disponível nos EUA