Date published: 2025-9-7

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PF 477736 (CAS 952021-60-2)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H- [1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide
Aplicacao:
O PF 477736 é um inibidor seletivo da quinase 1 do ponto de controlo (Chk1)
Numero VAT:
952021-60-2
Privada:
>98%
Peso Molecular:
419.48
Separar por Funcao:
C22H25N7O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O PF 477736 é um inibidor seletivo da Chk1 (quinase de ponto de controle 1). O PF 477736 inibe a Chk1 com um valor Ki de 0,49 nM. O PF 477736 anula a interrupcao do ciclo celular nos pontos de controle S e G2-M. O PF 477736 é um inibidor de ARK-1, c-Fms-CSF-1R, c-Yes, FGFR-3, Flk-1, Flt-3/Flk-2 e Ret.


PF 477736 (CAS 952021-60-2) Referencias

  1. Eficácia dos inibidores de CHK como agentes únicos em células de linfoma MYC.  |  Ferrao, PT., et al. 2012. Oncogene. 31: 1661-72. PMID: 21841818
  2. Inibição combinada de Chk1 e Wee1: o efeito sinérgico in vitro traduz-se numa inibição do crescimento tumoral in vivo.  |  Carrassa, L., et al. 2012. Cell Cycle. 11: 2507-17. PMID: 22713237
  3. Interação Chk1-Mad2: uma ligação cruzada entre o ponto de controlo de danos no ADN e o ponto de controlo do fuso mitótico.  |  Chilà, R., et al. 2013. Cell Cycle. 12: 1083-90. PMID: 23454898
  4. O tratamento combinado com gemcitabina e inibidor CHK1 induz resistência à apoptose em células estaminais cancerígenas enriquecidas com esferóides tumorais de uma linha celular de cancro do pulmão de células não pequenas.  |  Fang, DD., et al. 2013. Front Med. 7: 462-76. PMID: 23820871
  5. A inibição específica de ATR ou CHEK1 inverte a radiorresistência em células de carcinoma espinocelular oral com perda do braço cromossómico distal 11q.  |  Sankunny, M., et al. 2014. Genes Chromosomes Cancer. 53: 129-43. PMID: 24327542
  6. A inibição da gemcitabina e da CHK1 potencia a radioimunoterapia dirigida ao EGFR contra o adenocarcinoma ductal pancreático.  |  Al-Ejeh, F., et al. 2014. Clin Cancer Res. 20: 3187-97. PMID: 24838526
  7. A sobreexpressão de CHK1 na leucemia linfoblástica aguda de células T é essencial para a proliferação e sobrevivência, evitando o stress excessivo da replicação.  |  Sarmento, LM., et al. 2015. Oncogene. 34: 2978-90. PMID: 25132270
  8. Inibição combinada de Chk1 e Wee1 como uma nova estratégia terapêutica para o linfoma de células do manto.  |  Chilà, R., et al. 2015. Oncotarget. 6: 3394-408. PMID: 25428911
  9. Sinergismo entre o bosutinib (SKI-606) e o inibidor de Chk1 (PF-00477736) em células de leucemia BCR/ABL⁺ altamente resistentes ao imatinib.  |  Nguyen, T., et al. 2015. Leuk Res. 39: 65-71. PMID: 25465126
  10. A inibição da PARP, mas não do EGFR, resulta na radiossensibilização das linhas celulares HNSCC HPV/p16-positivas.  |  Güster, JD., et al. 2014. Radiother Oncol. 113: 345-51. PMID: 25467050
  11. A ativação constitutiva da via de resposta aos danos no ADN como novo alvo terapêutico no linfoma difuso de grandes células B.  |  Derenzini, E., et al. 2015. Oncotarget. 6: 6553-69. PMID: 25544753
  12. O topotecano sinergiza com o inibidor CHEK1 (CHK1) para induzir a apoptose em células de cancro do ovário.  |  Kim, MK., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 196. PMID: 25884494
  13. Caracterização de uma linha celular de linfoma de células do manto resistente ao inibidor de Chk1 PF-00477736.  |  Restelli, V., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37229-40. PMID: 26439697
  14. A expressão da quinase 1 do ponto de controlo é um marcador de prognóstico adverso e um alvo terapêutico no meduloblastoma com MYC.  |  Prince, EW., et al. 2016. Oncotarget. 7: 53881-53894. PMID: 27449089
  15. A combinação de Ibrutinib com inibidores de Chk1 tem como alvo sinérgico as linhas celulares de linfoma de células do manto.  |  Restelli, V., et al. 2018. Target Oncol. 13: 235-245. PMID: 29441438

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PF 477736, 5 mg

sc-362781
5 mg
$113.00

PF 477736, 25 mg

sc-362781A
25 mg
$423.00