Cdk1/Cdk2 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk1/Cdk2 incluem, entre outros, o Dinaciclib CAS 779353-01-4, o Flavopiridol CAS 146426-40-6, o R547 CAS 741713-40-6, o RO-3306 CAS 872573-93-8 e o CVT-313 CAS 199986-75-9.
As cinases dependentes de ciclina (CDKs) são uma família de proteínas cinases descoberta pela primeira vez devido ao seu papel na regulação do ciclo celular. Entre elas, as CDK1 e CDK2 são fundamentais no controlo da progressão do ciclo celular e têm sido extensivamente estudadas pelo seu papel funcional na biologia celular. A CDK1, também conhecida como CDC2, é essencial para o controlo do ciclo celular na transição G2/M. Forma um complexo com a ciclina B. Forma um complexo com a ciclina B, que é necessária para o início da mitose. A ativação da CDK1 induz numerosos eventos celulares necessários para a progressão mitótica, incluindo a condensação dos cromossomas, a quebra do envelope nuclear e a formação do fuso. Por outro lado, a CDK2 associa-se às ciclinas E e A e está principalmente ativa durante a fase S e G2. É fundamental para o controlo do ciclo celular na transição G1/S, iniciando a replicação do ADN, e está envolvida na duplicação do centrossoma durante a fase S. A regulação das actividades das CDK1 e CDK2 é intrinsecamente controlada por vários mecanismos, incluindo a ligação de ciclinas, a fosforilação por cinases específicas e a ação de inibidores de CDK. O bom funcionamento destas cinases é crucial para o controlo do ciclo celular e a sua desregulação está frequentemente associada a uma proliferação celular descontrolada e à tumorigénese.
A inibição das CDK1 e CDK2 é um processo complexo que envolve vários mecanismos. Um método comum é a utilização de pequenas moléculas que se ligam ao local de ligação ao ATP destas cinases, bloqueando a sua atividade catalítica. Essa inibição competitiva interrompe a fosforilação de substratos específicos necessários para a progressão do ciclo celular, interrompendo assim o ciclo celular. Outro mecanismo envolve a modulação de proteínas reguladoras que controlam a atividade das CDK. Por exemplo, a ativação das CDK1 e CDK2 é regulada pela sua associação com as ciclinas e pela fosforilação em locais específicos. Os inibidores podem modular a interação entre CDKs e ciclinas ou afetar o estado de fosforilação das CDKs, alterando assim a sua atividade. Além disso, os inibidores endógenos de CDK, como a família CIP/KIP, desempenham um papel vital na regulação da atividade das CDK. Estes inibidores podem ligar-se a complexos CDK-ciclina, inibindo a sua atividade e fornecendo assim um mecanismo regulador natural para o controlo do ciclo celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib é um potente inibidor pan-CDK com atividade significativa contra CDK1 e CDK2. Funciona através da ligação competitiva aos locais de ligação ao ATP destas cinases, bloqueando assim a sua atividade cinase. Esta inibição interrompe a fosforilação de substratos críticos necessários para a progressão do ciclo celular, levando à paragem do ciclo celular e à apoptose nas células cancerígenas. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor da CDK de largo espetro que tem como alvo a CDK1 e a CDK2, entre outras. Liga-se competitivamente à bolsa de ligação ao ATP, inibindo a atividade da quinase. Esta ação impede a fosforilação de proteínas-chave envolvidas na regulação do ciclo celular, afectando particularmente a transição da fase G1 para a fase S e a progressão através da fase S. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
O R547 é um inibidor seletivo da CDK1 e da CDK2. Liga-se ao local de ligação ao ATP destas cinases, bloqueando eficazmente a sua atividade de fosforilação. Esta inibição leva à interrupção da progressão do ciclo celular, especialmente nas fases G1/S e G2/M. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
O RO-3306 é um inibidor potente e seletivo da CDK1. O seu mecanismo envolve a ligação ao local de ligação ao ATP da CDK1, inibindo a sua atividade cinase. Esta inibição selectiva resulta na paragem do ciclo celular na fase G2/M, que é crucial para a mitose. | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
O CVT-313 inibe seletivamente a CDK2 ligando-se à sua bolsa de ligação ao ATP, impedindo a sua atividade cinase. Esta inibição selectiva conduz a um bloqueio da progressão do ciclo celular na fase S, uma vez que a CDK2 é essencial para o início e a progressão nesta fase. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
O AT7519 actua como um inibidor pan-CDK, visando eficazmente as CDK1, CDK2, CDK4 e CDK9. Liga-se aos locais de ligação ao ATP destas cinases, inibindo a sua atividade. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina inibe a CDK1/CDK2 ligando-se competitivamente aos seus locais de ligação ao ATP. Esta inibição impede a fosforilação de proteínas reguladoras fundamentais envolvidas no ciclo celular, na reparação do ADN e na transcrição, conduzindo à paragem do ciclo celular e à apoptose. | ||||||
Cdc7/Cdk9 Inhibitor | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
O inibidor de Cdc7/Cdk9 (PHA-767491)c liga-se à bolsa de ligação ao ATP destas cinases, bloqueando assim a sua atividade catalítica. Esta inibição interrompe a progressão normal do ciclo celular, afectando particularmente as transições G1/S e G2/M, e está a ser investigada pelo seu potencial anticancerígeno. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
A indirrubina-3'-oxima apresenta efeitos inibitórios sobre a CDK1 e a CDK2, ligando-se aos seus locais de ligação ao ATP. Esta ligação interrompe a atividade da quinase, levando a uma interrupção do ciclo celular, particularmente nas fases G1/S e G2/M. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
O BMS-265246 funciona como um inibidor seletivo de CDK1 e CDK2. O seu mecanismo de ação inclui a ligação às bolsas de ligação ao ATP destas cinases, inibindo assim a sua atividade. Isto resulta na paragem do ciclo celular, afectando particularmente as transições G1/S e G2/M | ||||||