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O BMS265246 é um inibidor potente e seletivo de Cdk1/Cdk2 para Cdk1/ciclina-B (IC50 = 6 nM) e Cdk2/ciclina-E (IC50 = 9 nM). O BMS265246 inibe a atividade da Cdk4/ciclina-D (IC50 = 0,23 μM) e previne o A2780 Cytox com IC50 de 0,76 μM. O BMS265246, quando ligado ao Cdk2, mostra que o inibidor reside no local de ligação à purina ATP e forma ligações H importantes com Leu83 na espinha dorsal da proteína. O BMS265246 representa o mais potente análogo seletivo da Cdk/Cdk2 deste quimiotipo. Um estudo recente mostra que o BMS-265246 inibe a proliferação celular com EC50 variando de 0,293 μM-0,492 μM em células HCT-116. Após o tratamento com BMS-265246, as populações celulares dominantes são células bloqueadas por G2 com conteúdo de ADN 4N, núcleos redondos grandes e baixa intensidade de ADN.
Informacoes sobre ordens
Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
BMS-265246, 5 mg | sc-364440 | 5 mg | $304.00 | |||
BMS-265246, 10 mg | sc-364440A | 10 mg | $555.00 |