Date published: 2025-9-8

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AT7519 (CAS 844442-38-2)

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Nomes alternativos:
4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
Aplicacao:
AT7519 é uma nova pequena molécula eficaz como inibidor pan-Cdk para Cdk1, Cdk2, Cdk3, Cdk4, Cdk5 e Cdk6
Numero VAT:
844442-38-2
Peso Molecular:
382.24
Separar por Funcao:
C16H17Cl2N5O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O AT7519 é uma nova pequena molécula eficaz como inibidor da cinase dependente de múltiplas ciclinas para a Cdk1/ciclina B (IC50 = 210 nM), Cdk2/ciclina A (IC50 = 47 nM), Cdk3/ciclina E (IC50 = 360 nM), Cdk4/ciclina D1 (IC50 = 100 nM), Cdk5/p35 (IC50 = 13 nM) e Cdk6/ciclina D3 (IC50 = 170 nM). O AT7519 é um inibidor competitivo da Cdk por ATP com um valor Ki de 38 nM para a Cdk1. O AT7519 é inativo contra todas as cinases não-Cdk, com exceção da GSK3β (IC50 = 89 nM). O AT7519 apresenta uma atividade antiproliferativa potente numa variedade de linhas celulares tumorais humanas com valores IC50 que variam de 40 nM para MCF-7 a 940 nM para SW620. O AT7519 induz a ativação da GSK-3beta através da regulação negativa da fosforilação da GSK-3beta, o que também contribui para a apoptose induzida pelo AT7519, independentemente da inibição da transcrição.


AT7519 (CAS 844442-38-2) Referencias

  1. AT7519, uma nova pequena molécula inibidora da cinase dependente de multi-ciclina, induz apoptose no mieloma múltiplo através da ativação da GSK-3beta e da inibição da RNA polimerase II.  |  Santo, L., et al. 2010. Oncogene. 29: 2325-36. PMID: 20101221
  2. O AT7519, um inibidor da quinase dependente da ciclina, exerce os seus efeitos através da inibição da transcrição em linhas celulares de leucemia e amostras de doentes.  |  Squires, MS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 920-8. PMID: 20354122
  3. O inibidor da quinase dependente da ciclina AT7519 como medicamento potencial para o neuroblastoma dependente de MYCN.  |  Dolman, ME., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 5100-9. PMID: 26202950
  4. A inibição das cinases dependentes da ciclina pelo AT7519 é eficaz para ultrapassar a quimiorresistência no cancro do cólon e do colo do útero.  |  Xi, C., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 513: 589-593. PMID: 30979499
  5. A inibição das cinases dependentes da ciclina pelo AT7519 melhora a resposta das células do carcinoma nasofaríngeo à quimioterapia.  |  Wei, X., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 949-957. PMID: 32279103
  6. A inibição da quinase dependente da ciclina (CDK) diminuiu a sobrevivência das células leucémicas NB4: Propondo uma sensibilidade independente de p53 das células leucémicas ao inibidor de multi-CDKs AT7519.  |  Pourbagheri-Sigaroodi, A., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 144-155. PMID: 33680018
  7. A fosfoproteómica global revela a supressão de CDK como uma vulnerabilidade à dependência de KRas no cancro do pâncreas.  |  Kazi, A., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 4012-4024. PMID: 33879459
  8. Avanços na terapia direccionada para o osteossarcoma com base na classificação molecular.  |  Chen, Y., et al. 2021. Pharmacol Res. 169: 105684. PMID: 34022396
  9. Inibidores da CDK na terapia do cancro, uma visão geral do desenvolvimento recente.  |  Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
  10. O inibidor da quinase dependente da ciclina AT7519 aumenta a eficácia da cisplatina no cancro do ovário através de múltiplas vias de sinalização oncogénica.  |  Wang, L., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 81-88. PMID: 34212421
  11. AZD5438-PROTAC: Um degradador seletivo de CDK2 que protege contra a perda de audição induzida pela cisplatina e pelo ruído.  |  Hati, S., et al. 2021. Eur J Med Chem. 226: 113849. PMID: 34560429
  12. AT7519 contra o cancro do pulmão através da via de sinalização IL6/STAT3.  |  Zhou, F., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 609: 31-38. PMID: 35413537
  13. O inibidor de CDK AT7519 inibe o crescimento de células de glioblastoma humano induzindo apoptose, piroptose e paragem do ciclo celular.  |  Zhao, W., et al. 2023. Cell Death Dis. 14: 11. PMID: 36624090

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

AT7519, 5 mg

sc-364416
5 mg
$207.00

AT7519, 10 mg

sc-364416A
10 mg
$246.00

AT7519, 100 mg

sc-364416B
100 mg
$1025.00

AT7519, 1 g

sc-364416C
1 g
$3065.00