Date published: 2025-9-9

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Cdc7/Cdk9 Inhibitor (CAS 845714-00-3)

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Nomes alternativos:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Aplicacao:
Cdc7/Cdk9 Inhibitor é um inibidor potente, reversível e competitivo do ATP de Cdc7 e Cdk9
Numero VAT:
845714-00-3
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
213.24
Separar por Funcao:
C12H11N3O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

Um composto de pirrolopiridinona permeável às células que actua como um inibidor potente, reversível e competitivo de ATP de Cdc7 e Cdk9 (IC50 = 10 e 34 nM, respetivamente).22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,47, 0,98 e 1,1 µM, respetivamente). Foi demonstrado que o tratamento celular do PHA76749 resulta numa prevenção da ativação das origens de replicação do ADN sem a inibição da progressão da forquilha de replicação. Também foi relatado que inibe a proliferação de 61 linhas celulares in vitro (IC50 ≤ 10 µM) e exibe atividade antitumoral em ratos e ratazanas in vivo.


Cdc7/Cdk9 Inhibitor (CAS 845714-00-3) Referencias

  1. Inibidores pirrolopiridínicos da proteína quinase activada pelo mitogénio 2 (MK-2).  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  2. Inibidores da quinase Cdc7: pirrolopiridinonas como potenciais agentes antitumorais. 1. Síntese e relações estrutura-atividade.  |  Vanotti, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 487-501. PMID: 18201066
  3. Um inibidor da quinase Cdc7 restringe o início da replicação do ADN e tem atividade antitumoral.  |  Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
  4. Mecanismos de ação de um inibidor duplo da quinase Cdc7/Cdk9 contra células CLL quiescentes e em proliferação.  |  Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
  5. A dupla inibição de Cdc7 e Cdk9 por PHA-767491 suprime o hepatocarcinoma de forma sinérgica com 5-fluorouracil.  |  Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
  6. Reaproveitamento do inibidor de CDK PHA-767491 como candidato a fármaco inibidor de NRF2 para a terapia do cancro através da modulação redox.  |  Liu, HY., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 590-600. PMID: 29297149
  7. A repressão da expressão de Mcl-1 pelo inibidor de CDC7/CDK9 PHA-767491 supera a resistência aos medicamentos mediada pelo estroma da medula óssea na LMA.  |  O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
  8. Um inibidor duplo de Cdc7/Cdk9 suprime potentemente a ativação das células T.  |  Chen, EW., et al. 2019. Front Immunol. 10: 1718. PMID: 31402912
  9. Visando a inflamação, o PHA-767491 apresenta um amplo espetro nas doenças de agregação de proteínas.  |  Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
  10. Aumento da permeabilidade cerebral do PHA-767491, um inibidor da quinase do ciclo de divisão celular 7, com nanopartículas poliméricas biodegradáveis.  |  Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
  11. O inibidor de Dbf4-Cdc7 (DDK) PHA-767491 apresenta efeitos anti-proliferativos potentes através da interação com a via CDK2-RB-E2F.  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg

sc-311303
5 mg
$270.00