cbp146 Inibidores
Os inibidores comuns da cbp146 incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6, RVX 208 e CPI-203 CAS 1446144-04-2.
A Cbp146, também conhecida como BAZ1A em humanos, desempenha um papel crucial nos intrincados processos de remodelação da cromatina e subsequente expressão génica. Enquanto componente do complexo de acessibilidade da cromatina, modula a estrutura da cromatina, influenciando assim a paisagem transcricional da célula. A modulação da estrutura da cromatina é um passo fundamental na regulação da expressão genética, permitindo a sincronização e localização precisas da atividade transcricional em resposta a vários sinais celulares e condições ambientais. A proteína cbp146, com o seu bromodomínio, está particularmente adaptada para ler marcas epigenéticas, especificamente a acetilação de resíduos de lisina nas caudas das histonas, que serve de sinal para a ativação dos genes. Ao interpretar estas pistas epigenéticas, a cbp146 facilita a orquestração de um ambiente de cromatina dinâmico, que é essencial para a expressão correcta dos genes e a manutenção da identidade e função celulares.
Na tentativa de compreender a regulação da expressão genética, foram identificados numerosos produtos químicos que podem potencialmente inibir a atividade de proteínas como a cbp146. Estes inibidores visam geralmente os mecanismos de ação epigenéticos ou os domínios proteicos essenciais para a função adequada da cbp146. Compostos como o JQ1 e o I-BET762 foram concebidos para se ligarem ao bromodomínio da cbp146, impedindo-a potencialmente de interagir com histonas acetiladas, uma interação que é necessária para a transcrição de determinados genes. Isto pode levar a uma redução da expressão da própria cbp146, bem como dos genes que regula. Outros produtos químicos, incluindo os inibidores da histona desacetilase, como o Vorinostat (SAHA) e o Entinostat (MS-275), induzem a hiperacetilação das proteínas histónicas, o que pode, contra-intuitivamente, levar a uma repressão da expressão da cbp146, alterando a paisagem epigenética. Os inibidores da metiltransferase do ADN, como a 5-azacitidina e a decitabina, exercem os seus potenciais efeitos inibitórios induzindo a desmetilação do ADN, o que pode reprimir a transcrição do gene cbp146. Entre esses produtos químicos, cada um interage com a maquinaria epigenética da célula de uma forma que pode levar à desregulação do cbp146, oferecendo assim informações valiosas sobre a complexa regulação da expressão genética.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 liga-se competitivamente à bolsa de reconhecimento de acetil-lisina dos bromodomínios, levando potencialmente à desregulação da cbp146 ao impedir que a proteína interaja com histonas acetiladas. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Ao ligar-se aos bromodomínios, o I-BET762 poderia impedir o recrutamento da maquinaria transcricional para o locus do gene cbp146, levando à diminuição da transcrição e subsequente redução da expressão do cbp146. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
O PFI-1 inibe a interação entre as proteínas que contêm bromodomínios e a cromatina, o que pode resultar numa diminuição da expressão da cbp146 ao perturbar a sua regulação normal mediada pela cromatina. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
O RVX-208 foi concebido para se ligar a bromodomínios e, ao fazê-lo, pode diminuir a expressão da cbp146, impedindo a capacidade da proteína de exercer o seu papel na remodelação da cromatina. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
O CPI-203 tem como alvo os bromodomínios BET para inibir a sua função, o que poderia levar à desregulação da cbp146 ao interferir com os mecanismos de controlo baseados na cromatina, críticos para a sua expressão. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275 inibe seletivamente as histonas desacetilases de classe I, conduzindo a um aumento da acetilação das histonas, o que poderia resultar na repressão da expressão do gene cbp146 através da alteração da paisagem da cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O ácido hidroxâmico da suberoilanilida inibe a atividade enzimática das histona desacetilases, o que pode levar a estados de cromatina hiperacetilada e à consequente repressão da expressão do gene cbp146. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina actua como um inibidor da DNA metiltransferase, levando à desmetilação do DNA que poderia reprimir a expressão do gene cbp146, permitindo o silenciamento transcricional da sua região genómica. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A 5-Aza-2′-Deoxicitidina provoca a hipometilação do ADN, o que pode levar à repressão da expressão de cbp146 através da alteração do estado de metilação dos genes e, por conseguinte, da alteração dos padrões de expressão dos genes. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato, como inibidor de histona desacetilase de largo espetro, pode induzir a hiperacetilação de histonas, levando potencialmente à repressão da expressão de cbp146 através da modificação do estado epigenético do ADN. | ||||||