BST-1 Inibidores
Os inibidores comuns da BST-1 incluem, entre outros, o piceatannol CAS 10083-24-6, a apigenina CAS 520-36-5, a nicotinamida CAS 98-92-0, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5 e o cloreto de kuromanina CAS 7084-24-4.
Os inibidores químicos da BST-1 podem atuar através de vários mecanismos para impedir a atividade funcional da proteína, visando principalmente o seu papel como NAD glicohidrolase e ADP-ribosil ciclase. O piceatannol e a apigenina são dois desses inibidores que podem inibir a BST-1 reduzindo a disponibilidade de NAD+, que é um substrato essencial para as funções enzimáticas da BST-1. O piceatanol consegue este objetivo inibindo a atividade da CD38, uma proteína estruturalmente relacionada com a BST-1 e envolvida no metabolismo do NAD+. A apigenina, conhecida pela sua inibição da CD38, pode afetar de forma semelhante a BST-1, dado o seu paralelismo funcional. A nicotinamida, que actua como inibidor não competitivo, pode ocupar o local de ligação do NAD+ ou perturbar a atividade catalítica da BST-1, enquanto o flavopiridol, com as suas amplas propriedades de inibição da quinase, pode também inibir a BST-1 através de mecanismos semelhantes.
Outros produtos químicos podem exercer os seus efeitos inibitórios na BST-1 influenciando os níveis celulares de NAD+ ou interferindo com a capacidade da BST-1 de interagir com o seu substrato. O FK866, um potente inibidor da nicotinamida fosforibosiltransferase (NAMPT), pode reduzir os níveis de NAD+ nas células, inibindo assim indiretamente a atividade da BST-1 por privação de substrato. A cladribina, embora seja utilizada principalmente para interromper a síntese de nucleótidos, também pode afetar a atividade da BST-1, alterando a disponibilidade de NAD+ ou através de mimetismo estrutural. O zinco, em excesso, pode inibir a BST-1 ligando-se à enzima e interferindo com a sua função normal. O galotanino, um conhecido inibidor de outras ADP-ribosil ciclases, pode ligar-se ao sítio ativo da BST-1, inibindo assim a sua ação enzimática sobre o NAD+. O cloreto de curomanina, ao inibir a CD38, sugere uma via possível para a inibição da BST-1, devido à partilha da atividade da NAD glicohidrolase entre as duas proteínas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Inibe a atividade da CD38, uma NADase, que está estruturalmente relacionada com a BST-1. Ao inibir a CD38, o picetanol pode reduzir a disponibilidade de NAD+ necessária para a função da BST-1, uma vez que a BST-1 é uma NAD glicohidrolase e ADP-ribosil ciclase. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Sabe-se que inibe a CD38 e que, por mecanismos semelhantes, poderia inibir a BST-1, que partilha semelhanças funcionais como uma NAD glicohidrolase e ADP-ribosil ciclase. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Um inibidor não competitivo de várias sirtuínas e ADP-ribosiltransferases, que também pode inibir a BST-1 ocupando o local de ligação do NAD+ ou interferindo com a sua atividade catalítica, uma vez que a BST-1 tem atividade de ADP-ribosil ciclase. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
O flavopiridol, como inibidor de cinase de largo espetro, pode inibir o CD38; do mesmo modo, poderia inibir o BST-1, tendo em conta as suas semelhanças funcionais no metabolismo do NAD+. | ||||||
Kuromanin chloride | 7084-24-4 | sc-235457 | 1 mg | $215.00 | 1 | |
Inibe o CD38, o que poderia sugerir uma inibição funcional do BST-1 devido a semelhanças estruturais e funcionais, particularmente na atividade da NAD glicohidrolase. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O excesso de zinco pode inibir várias enzimas que utilizam NAD+/NADH, inibindo potencialmente a BST-1 devido ao seu papel no metabolismo do NAD+. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
Embora vise principalmente as vias de síntese de nucleótidos, a cladribina pode influenciar potencialmente a atividade da BST-1, alterando os níveis de NAD+ ou imitando a sua estrutura, inibindo assim a sua atividade enzimática. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
Conhecida por inibir outras ADP-ribosil ciclases, a galotanina poderia inibir a BST-1 ligando-se ao seu sítio ativo ou interferindo com a sua ação catalítica sobre o NAD+. | ||||||
FK-866 | 658084-64-1 | sc-205325 sc-205325A | 5 mg 10 mg | $140.00 $245.00 | 12 | |
Como potente inibidor da nicotinamida fosforibosiltransferase (NAMPT), o FK866 pode baixar os níveis de NAD+, inibindo assim as actividades da NAD glicohidrolase e da ADP-ribosil ciclase da BST-1, ao reduzir a disponibilidade do seu substrato primário, o NAD+. | ||||||