BDCA-2 Inibidores

Os inibidores comuns do BDCA-2 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o PP 2 CAS 172889-27-9 e o inibidor de Syk IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8.

Os inibidores químicos do BDCA-2 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, visando moléculas de sinalização que estão a montante ou diretamente associadas à transdução de sinal do BDCA-2. A Wortmannin e o Ly294002, por exemplo, inibem as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são fundamentais nos passos iniciais de numerosas vias de sinalização, incluindo as que envolvem o BDCA-2. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem os eventos de fosforilação que são essenciais para a ativação de moléculas de sinalização a jusante, interrompendo assim a cascata que leva ao papel do BDCA-2 nestas vias. Do mesmo modo, o Dasatinib funciona como um inibidor da tirosina quinase de largo espetro e pode suprimir a atividade das cinases que são cruciais para a sinalização mediada pelo BDCA-2, levando a uma redução dos efeitos a jusante da proteína. O PP2 e o SU6656 são inibidores que visam as quinases da família Src, enquanto o CAY10576 se concentra na inibição da quinase Lyn. Estas cinases são importantes para a fosforilação de substratos e a propagação de sinais que são necessários para as funções do BDCA-2. Ao inibir estas cinases, os produtos químicos interrompem os eventos de sinalização dependentes da fosforilação associados ao BDCA-2.

Além disso, o BAY 61-3606 e o R406 inibem seletivamente a Spleen tirosina quinase (Syk) e o Piceatannol também tem como alvo a Syk, uma quinase que pode estar envolvida na sinalização do BDCA-2. A inibição da Syk por estes produtos químicos resulta na diminuição da ativação de vias a jusante que são críticas para o papel do BDCA-2 nas respostas celulares. O PF-431396 é um inibidor duplo das cinases Pyk2 e Src, o que demonstra ainda mais a abordagem de atacar várias cinases para impedir a propagação do sinal através do BDCA-2. Além disso, o SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase, uma molécula que pode atuar em vias a jusante do BDCA-2. A interrupção da atividade da p38 MAP quinase pelo SB203580 leva a uma inibição da atividade funcional do BDCA-2. Por último, o Go6976 inibe a proteína quinase C, que está envolvida numa série de processos celulares, incluindo os associados ao BDCA-2. A inibição da proteína quinase C pelo Go6976 pode levar à supressão das vias de sinalização pertinentes ao BDCA-2, conduzindo, em última análise, à inibição da atividade da proteína. Ao visar estas várias cinases e moléculas de sinalização, os produtos químicos seleccionados são capazes de inibir eficazmente a função do BDCA-2, interrompendo as suas vias de sinalização associadas.