BC030500 Ativadores
Os activadores comuns BC030500 incluem, entre outros, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Tenovin-6 CAS 1011557-82-6, p53 Activator III, RITA CAS 213261-59-7, PRIMA-1 CAS 5608-24-2 e Piperlongumine CAS 20069-09-4.
Os activadores do p53 são um grupo diversificado de substâncias químicas que aumentam a atividade funcional do p53, uma proteína supressora de tumores essencial. Nutlin-3a, RITA, Cyclic Pifithrin-α, JNJ-26854165 e NSC 66811 são moléculas que interferem com a interação entre a p53 e os seus reguladores negativos, MDM2 e MDMX. Ao impedir a ubiquitinação e a degradação proteasómica do p53, a Nutlin-3a permite a acumulação e a ativação do p53 na célula. Do mesmo modo, o RITA liga-se diretamente ao p53, protegendo-o da degradação mediada pelo MDM2. A Pifitrina-α cíclica e o JNJ-26854165 inibem a interação p53-MDM2, o que leva à estabilização do p53, e o NSC 66811 tem como alvo a interação p53-MDMX, contribuindo para o aumento da atividade do p53. Além disso, Prima-1, SCH 529074, CP-31398 e MIRA-1 são compostos que restauram a conformação ativa e a funcionalidade do p53 mutante, reactivando assim as suas funções supressoras de tumores. A piperlongumina exerce o seu efeito através da elevação dos níveis de ROS, que podem desencadear uma resposta ao stress celular dependente do p53.
Além disso, a Tenovin-6 e o Sirtinol aumentam a atividade do p53 inibindo as actividades de desacetilase da SIRT1 e da SIRT2, o que resulta num aumento da acetilação do p53 e na sua subsequente ativação. Esta modificação é crucial para o papel do p53 na resposta aos danos no ADN, levando à paragem do ciclo celular ou à apoptose nas células danificadas. A ativação do p53 por estes compostos é um acontecimento significativo na manutenção da integridade do genoma e na prevenção da proliferação de células potencialmente oncogénicas. Coletivamente, estes activadores do p53 actuam através de várias vias para assegurar o funcionamento adequado do p53, quer bloqueando diretamente a sua degradação, quer reactivando formas mutadas, quer modulando modificações pós-traducionais que são essenciais para a sua ativação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Um antagonista do MDM2 que impede a ubiquitinação mediada pelo MDM2 e a subsequente degradação da p53, levando à estabilização e ativação da proteína p53. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Uma pequena molécula que ativa o p53 através da inibição das actividades de desacetilase das proteínas SIRT1 e SIRT2, resultando num aumento da acetilação e ativação do p53. | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
Uma pequena molécula que se liga ao p53, bloqueando a sua interação com a proteína ubiquitina-ligase E3 MDM2, o que leva à ativação e acumulação do p53 na célula. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
Um composto que restaura a conformação ativa da p53 mutante, levando à sua reativação e ao restabelecimento das funções supressoras de tumores. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Um composto bioativo da planta Piper longum; aumenta os níveis de espécies reactivas de oxigénio (ROS) nas células, o que pode aumentar a ativação do p53 como parte da resposta ao stress celular. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
Uma versão cíclica da pifitrina-α que inibe a interação entre o p53 e o seu regulador negativo MDM2, levando a um aumento da atividade do p53. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
Uma pequena molécula que actua como antagonista do HDM2 (MDM2 humano), levando à estabilização e ativação do p53. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
Uma pequena molécula que modula as proteínas p53 mutantes para uma conformação que se assemelha à p53 de tipo selvagem, resultando na reativação da p53. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Um inibidor da desacetilase dependente de NAD SIRT1, levando a um aumento da acetilação e ativação de p53 como parte da resposta aos danos no ADN. | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
Um composto que perturba a interação entre o p53 e o MDMX, outro regulador negativo do p53, levando a um aumento da ativação do p53. | ||||||