BAT2D1 Inibidores

Os inibidores comuns de BAT2D1 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamycin CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos da BAT2D1 visam várias vias de sinalização para inibir a atividade desta proteína. A esturosporina, um conhecido inibidor da proteína quinase, e a bisindolilmaleimida I, que visa especificamente a proteína quinase C (PKC), actuam para impedir a fosforilação necessária para as funções de sinalização da BAT2D1. Estes eventos de fosforilação são fundamentais para a ativação e regulação da BAT2D1 nos processos de transdução de sinais celulares. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin, ao inibirem as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), interrompem a via PI3K/Akt, uma cascata essencial para a ativação de numerosas funções celulares, incluindo as associadas à BAT2D1. Ao interromper a sinalização nesta conjuntura, o LY294002 e a Wortmannin reduzem eficazmente a atividade funcional da BAT2D1, impedindo os efeitos a jusante que são normalmente activados por esta via.

Mais abaixo na linha de sinalização intracelular, a rapamicina inibe diretamente o alvo mecanicista da rapamicina (mTOR), uma proteína central na via de sinalização mTOR. A inibição da mTOR pela rapamicina pode levar à redução da atividade da BAT2D1, bloqueando os componentes de sinalização a jusante que são vitais para a sua função. O SB203580 e o PD98059, ao inibirem seletivamente a p38 MAPK e a MEK, respetivamente, actuam na via MAPK/ERK, uma via crítica para a comunicação celular que, quando interrompida, resulta numa diminuição da atividade da BAT2D1 devido à ausência dos eventos de fosforilação necessários. O U0126 também tem como alvo a MEK, assegurando que a via MAPK/ERK não é activada, o que, por sua vez, afecta a função da BAT2D1. Inibidores como o SP600125 e o PP2 têm como alvo as cinases da família JNK e Src, respetivamente, que são importantes para a ativação e a cascata de sinalização da BAT2D1. Ao interromper estas cinases, o SP600125 e o PP2 impedem os eventos de sinalização necessários para a atividade da BAT2D1. Por último, o Y-27632 e o BAY 11-7082 visam outros aspectos da sinalização celular; o Y-27632 inibe a ROCK, afectando os rearranjos do citoesqueleto e as vias de sinalização associadas, enquanto o BAY 11-7082 inibe a ativação do NF-κB, perturbando assim a regulação transcricional dos genes e as vias de sinalização associadas envolvidas na função da BAT2D1.