ARHGAP21 Inibidores

Os inibidores comuns do ARHGAP21 incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, sinvastatina CAS 79902-63-9, EHT 1864 CAS 754240-09-0, ITX 3 CAS 347323-96-0 e Rhosin CAS 1173671-63-0.

Os inibidores da ARHGAP21 referem-se a compostos que podem afetar a atividade da proteína ARHGAP21. Uma vez que não foram identificados inibidores directos da ARHGAP21, esta classe inclui substâncias químicas que modulam indiretamente a atividade da proteína através da interferência nas vias de sinalização associadas, como a via Rho/ROCK. Esses compostos incluem inibidores de pequenas moléculas de Rho GTPases e seus reguladores a montante ou efetores a jusante. Alguns desses compostos são os inibidores da ROCK, como o Y-27632 e o Fasudil, que actuam inibindo a proteína quinase associada à Rho, um efector a jusante da via de sinalização da GTPase Rho, levando a um aumento da atividade da GTPase. As estatinas, amplamente conhecidas como agentes redutores do colesterol, também desempenham um papel na prenilação das proteínas, uma modificação pós-traducional crítica para a localização e função adequadas das Rho GTPases, podendo assim afetar a atividade da ARHGAP21.

Outras moléculas, como NSC23766, EHT 1864, ITX3, Rhosin, CCG-1423, ML141, CASIN, ZCL278 e SecinH3, têm como alvo vários aspectos da cascata de sinalização da Rho GTPase. Estas substâncias químicas podem inibir os GEF, modificar a transcrição de genes relacionados com a RhoA ou estabilizar as GTPases nos seus estados inactivos. Estas acções podem influenciar indiretamente os processos celulares controlados pela ARHGAP21, tais como a organização do citoesqueleto de actina, a adesão celular, a migração e a proliferação. Os compostos identificados têm diferentes graus de especificidade e eficácia na modulação da atividade da Rho GTPase e, por extensão, do papel da ARHGAP21 nestas vias.