AChRδ Ativadores

Os activadores comuns do AChRδ incluem, entre outros, o Carbachol CAS 51-83-2, o cloridrato de lobelina CAS 134-63-4, a Pilocarpina CAS 92-13-7, a Oxotremorina M CAS 63939-65-1 e a Galantamina CAS 357-70-0.

Os activadores AChRδ abrangem uma gama de compostos que podem ativar a subunidade delta do recetor nicotínico da acetilcolina, quer direta quer indiretamente. Os activadores directos, como a acetilcolina, a nicotina, o carbachol, a lobelina e a vareniclina, ligam-se ao AChRδ e imitam, ou imitam parcialmente, a ação da acetilcolina, levando à ativação do recetor, à abertura do canal e ao subsequente fluxo de iões através da membrana. Estes activadores directos são fundamentais para mediar a resposta rápida na junção neuromuscular.

Por outro lado, os activadores indirectos incluem compostos que não se ligam diretamente ao AChRδ, mas que aumentam a sua ativação através do aumento da disponibilidade de acetilcolina na fenda sináptica. Isto é conseguido através da inibição da enzima acetilcolinesterase, responsável pela degradação da acetilcolina. A galantamina, a rivastigmina, o donepezil, a fisostigmina e o edrofónio pertencem a esta categoria. Ao inibir a acetilcolinesterase, estes compostos aumentam os níveis de acetilcolina, promovendo indiretamente a ativação do AChRδ. Além disso, compostos como a pilocarpina e a oxotremorina, que são agonistas dos receptores muscarínicos, influenciam indiretamente as vias colinérgicas, afectando potencialmente o tónus colinérgico global e influenciando indiretamente a atividade do AChRδ. Coletivamente, este grupo diversificado de substâncias químicas desempenha um papel crucial na modulação da atividade do AChRδ, quer por interação direta com o recetor, quer por alteração das concentrações sinápticas de acetilcolina, influenciando assim indiretamente a ativação do recetor. Isto sublinha a complexidade e a diversidade dos mecanismos através dos quais a atividade do AChRδ pode ser modulada.