2010007H12Rik Ativadores

Os activadores comuns 2010007H12Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a calicilina A CAS 101932-71-2, o ácido ocadaico CAS 78111-17-8, a cantaridina CAS 56-25-7 e o ácido zoledrónico anidro CAS 118072-93-8.

Os activadores químicos da proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35, podem modular a atividade da proteína através de vários mecanismos bioquímicos. A forskolina actua diretamente na adenilato ciclase para aumentar os níveis de AMP cíclico na célula, que subsequentemente ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então vários substratos, incluindo a proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35, alterando a sua conformação e dinâmica de interação, aumentando assim a sua atividade. O AMP cíclico segue uma via semelhante, servindo como mensageiro para ativar a PKA e promover a fosforilação e ativação da proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35. A espermina, através das suas interacções com os canais iónicos e da modulação da atividade da quinase, também facilita a ativação da proteína, aumentando a fosforilação mediada pela quinase.

Por outro lado, vários inibidores das proteínas fosfatases, como a calicilina A, o ácido ocadaico, a tautomicina, a cantharidina, a microcistina-LR, o endothall, a fostriecina e a rubratoxina B, contribuem indiretamente para a ativação da proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35. Estes compostos inibem a ação das proteínas fosfatases 1 e 2A, conduzindo a uma redução da atividade da fosfatase na célula. A diminuição da ação da fosfatase resulta numa acumulação de proteínas fosforiladas, que podem incluir a proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35. A célula responde a estas alterações activando mecanismos compensatórios para restabelecer o equilíbrio da fosforilação, o que leva à ativação da proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35. O ácido zoledrónico, embora seja conhecido principalmente pela sua inibição da farnesil pirofosfato sintase, influencia as vias de sinalização que podem resultar no aumento da atividade da proteína quinase A, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar a proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 35.