17β-HSD14 Ativadores

Os activadores comuns da 17β-HSD14 incluem, entre outros, o β-Estradiol CAS 50-28-2, a pregnenolona CAS 145-13-1, o DHEA CAS 53-43-0, o cloridrato de fadrozol CAS 102676-31-3 e o letrozol CAS 112809-51-5.

A 17β-HSD14 inclui uma variedade de compostos, principalmente envolvidos na via da esteroidogénese. O estradiol, um estrogénio potente, pode aumentar a atividade da 17β-HSD14 ligando-se aos receptores de estrogénio, o que pode levar a um aumento da conversão enzimática da estrona em estradiol, uma reação que a 17β-HSD14 pode catalisar. Do mesmo modo, a testosterona e a androstenediona, ambos androgénios, servem de substratos directos para a 17β-HSD14, aumentando a sua atividade ao oferecer mais substrato para o processo de conversão que a 17β-HSD14 facilita. Trata-se de um passo essencial na biossíntese dos androgénios e, ao fornecer uma abundância de substrato, a ação enzimática da 17β-HSD14 é reforçada. A pregnenolona e a dehidroepiandrosterona (DHEA) também contribuem para este processo; a pregnenolona fornecendo substratos para as enzimas esteroidogénicas a jusante, o que leva a um aumento da produção de precursores para a 17β-HSD14, e a DHEA actuando diretamente como substrato que a 17β-HSD14 converte em androstenediol.

A 17β-HSD14 é ainda influenciada por vários inibidores da aromatase, incluindo o fadrozol, o letrozol, o exemestano, a testolactona, o anastrozol, o formestano e o vorozole. Estes compostos inibem a conversão de androgénios em estrogénios, aumentando consequentemente os níveis de testosterona e de outros substratos da 17β-HSD14. Ao impedir o processo de aromatização, estes inibidores asseguram a disponibilidade de mais testosterona para a 17β-HSD14 atuar, activando assim a função da enzima. A elevação dos níveis de testosterona devido à inibição da aromatase facilita indiretamente o aumento da atividade enzimática da 17β-HSD14, uma vez que esta trabalha para manter o equilíbrio das hormonas esteróides convertendo os substratos disponíveis nas suas respectivas formas activas. Cada uma destas substâncias químicas, ao influenciar os níveis de substratos ou o equilíbrio das hormonas esteróides no organismo, pode ativar a 17β-HSD14, assegurando que o seu papel no metabolismo dos esteróides é desempenhado de forma eficaz.