PI 3-kinase C2γ 활성제

일반적인 PI 3-키나제 C2γ 활성화제에는 인슐린 CAS 11061-68-0, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 포스파티딜-L-세린 CAS 51446-62-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PI 3-키나아제 C2γ 활성제는 다양한 신호 경로에서 역할을 통해 이 특정 키나아제의 기능적 활성을 향상시키는 화합물의 집합체입니다. 인슐린은 수용체 매개 신호 캐스케이드를 통해 키나아제의 기능을 필요로 하는 다운스트림 이벤트를 시작하여 PI 3-키나아제 C2γ 활성을 간접적으로 촉진합니다. 표피 성장 인자(EGF)의 존재는 유사하게 EGFR과 결합하여 PI 3-키나제 C2γ 활성을 향상시키고, 이후 이 키나제와 관련된 신호 캐스케이드를 활성화합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존적 신호 전달 메커니즘을 활성화하여 PI 3-키나제 C2γ의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. 지질 전달자인 포스파티딘산은 막 결합을 촉진하여 PI 3-키나아제 C2γ를 직접 자극할 수 있습니다. Ras를 활성화하는 구아닌 뉴클레오타이드 교환 인자 SOS(손 오브 세븐리스)는 PI 3-키나제 C2γ를 포함하는 신호 캐스케이드를 촉발하여 그 활성을 증폭시킵니다.

또한 포스파티딜세린과 PIP2와 같은 막 결합 인지질의 존재는 각각 막 결합을 변경하고 기질을 제공함으로써 PI 3-키나제 C2γ에 직접적인 영향을 미칠 수 있습니다. 키나아제 활성은 또한 PI 3-키나아제 C2γ가 상류에서 기능하는 PI3K-Akt 경로에서의 역할을 통해 PDK1에 의해 간접적으로 강화됩니다. PLC 억제제인 U73122를 사용하면 PIP2 가용성이 증가하여 PI 3-키나제 C2γ 활성이 간접적으로 향상될 수 있습니다. 반대로, LY294002 및 Wortmannin과 같은 PI3K 억제제는 클래스 I PI3K를 억제함으로써 의도치 않게 세포 반응을 PI 3-kinase C2γ와 같은 클래스 II PI3K를 선호하도록 전환할 수 있습니다. 마지막으로, 세포 내 조절제로 작용하는 아연 이온은 PI 3-키나아제 C2γ 활성에 영향을 미칠 가능성이 있으며, 세포 신호에서 이 키나아제의 활성을 간접적이지만 효과적으로 향상시키는 활성화제의 스펙트럼을 완성합니다.