Inhibiteurs PI 3-kinase C2γ

Les inhibiteurs PI 3-kinase C2γ courants comprennent, sans s'y limiter, la rapamycine CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 et 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5.

Les phosphoinositides 3-kinases (PI3K) sont une famille d'enzymes impliquées dans des fonctions cellulaires telles que la croissance, la prolifération, la différenciation, la motilité, la survie et le trafic intracellulaire. La PI 3-kinase C2γ, une PI3K de classe II, se distingue par sa structure et sa fonction des enzymes de classe I et de classe III. Contrairement aux PI3K de classe I qui sont activées par les récepteurs de la surface cellulaire, les PI3K de classe II sont moins bien comprises et semblent être impliquées dans une gamme variée de voies de signalisation intracellulaires. On pense que la PI 3-kinase C2γ joue un rôle dans la régulation de processus cellulaires spécialisés, notamment le trafic membranaire et la transduction des signaux. Elle est codée par le gène PIK3C2G et, bien que la régulation de son expression soit complexe, il est clair que son activité est essentielle au bon fonctionnement de plusieurs voies intracellulaires.

Un certain nombre de composés chimiques ont été identifiés comme inhibiteurs de la PI 3-kinase C2γ. Ces inhibiteurs ne se trouvent pas dans des structures à base de protéines, mais sont plutôt des inhibiteurs de petites molécules qui peuvent traverser les membranes cellulaires et exercer leurs effets à l'intérieur de la cellule. Des composés tels que la rapamycine agissent indirectement en ciblant mTOR, une cible en aval de PI3K, et peuvent entraîner une régulation à la baisse de l'activité de PI3K. D'autres inhibiteurs, comme U0126 et PD98059, ciblent la voie MAPK/ERK, diminuant l'expression de la PI 3-kinase C2γ par une régulation transcriptionnelle réduite. En outre, les modificateurs épigénétiques tels que la 5-AZA-2'-désoxycytidine et la trichostatine A peuvent modifier les profils d'expression génétique, entraînant une réduction de l'expression de la PI 3-kinase C2γ. Ces inhibiteurs chimiques constituent des outils précieux pour la recherche sur les réseaux de régulation complexes qui contrôlent l'expression et l'activité de la PI 3-kinase C2γ, ce qui permet de mieux comprendre son rôle dans la cellule et la manière dont il peut être modulé.