Date published: 2025-9-7

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Roscovitine (CAS 186692-46-6)

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Nombres Alternativos:
Seliciclib
Solicitud:
Roscovitine es un inhibidor potente y selectivo de las cinasas dependientes de ciclinas. Selectivo para Cdk1, Cdk2 y Cdk5
Número de CAS:
186692-46-6
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
354.45
Fórmula Molecular:
C19H26N6O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Roscovitine es un inhibidor potente y selectivo de las cinasas dependientes de ciclinas, que suprime la proliferación de líneas celulares de mamíferos. Es selectivo para la cinasa Cdk1/ciclina B (IC50=450nM), Cdk2 (IC50=700nM) y Cdk5/p35 (IC50=160nM). Es más potente que la olomucina (sc-201526). Inhibe la actividad de la cinasa del factor promotor de la fase M y afecta la activación del canal de calcio. Roscovitine inhibe reversiblemente la transición de profase a metafase a concentraciones micromolares en ovocitos de estrellas de mar y embriones de erizo de mar. También inhibe la actividad in vitro del factor promotor de la fase M y la síntesis de ADN in vitro en extractos de huevos de Xenopus. Un estudio reciente muestra que roscovitine inhibe la actividad de la cinasa Cdk5, la proliferación celular, el desarrollo multicellular y la translocación nuclear de Cdk5 en Dictyostelium discoideum, sin afectar la expresión de la proteína Cdk5 durante el crecimiento axénico. Roscovitine es un inhibidor de Cdk7, ciclina B, ciclina E, ciclina A, ciclina H, cdc2 y p53.


Roscovitine (CAS 186692-46-6) Referencias

  1. El inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina seliciclib (R-roscovitina; CYC202) disminuye la expresión de los genes de control mitótico e impide la entrada en mitosis.  |  Whittaker, SR., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 3114-31. PMID: 18075315
  2. Efecto de seliciclib (CYC202, R-roscovitina) sobre la alorreactividad linfocitaria y el rechazo agudo del aloinjerto renal en la rata.  |  Pezzotta, A., et al. 2008. Transplantation. 85: 1476-82. PMID: 18497689
  3. R-roscovitina (Seliciclib) afecta a las células CLL con más fuerza que las combinaciones de fludarabina o cladribina con ciclofosfamida: la inhibición de CDK7 sensibiliza a las células leucémicas a la apoptosis dependiente de caspasas.  |  Rogalińska, M., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 217-35. PMID: 19911397
  4. La R-roscovitina (seliciclib) previene la regulación al alza de la ciclina A1 inducida por el daño en el ADN y dificulta la reparación del ADN mediante la unión de extremos no homólogos (NHEJ).  |  Federico, M., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 208. PMID: 20684776
  5. El cassette de unión a ATP B1 transporta seliciclib (R-roscovitina), un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina.  |  Rajnai, Z., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 2000-6. PMID: 20699410
  6. El inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina p57(Kip2) está regulado epigenéticamente en la resistencia al carboplatino y da lugar a una sensibilidad colateral al inhibidor de la CDK seliciclib en el cáncer de ovario.  |  Coley, HM., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 482-9. PMID: 22233925
  7. Caracterización de la expresión de ciclina E en mieloma múltiple y su papel funcional en la muerte celular apoptótica inducida por seliciclib.  |  Josefsberg Ben-Yehoshua, L., et al. 2012. PLoS One. 7: e33856. PMID: 22558078
  8. Seliciclib, un modulador del ciclo celular que actúa mediante la inhibición de las quinasas dependientes de ciclinas.  |  Jackson, RC., et al. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 131-43. PMID: 23480144
  9. Seliciclib inhibe la hipertrofia renal pero no la fibrosis en la rata tras una nefrectomía subtotal.  |  Nutter, F., et al. 2012. Nephron Exp Nephrol. 122: 114-22. PMID: 23689642
  10. Modelización de la señalización de c-Abl en neutrófilos activados: el efecto antiinflamatorio de seliciclib.  |  Jackson, RC. and Radivoyevitch, T. 2013. Biodiscovery. 7: 4. PMID: 24765523
  11. [Osteosíntesis extrafocal en el tratamiento de defectos infectados de la tibia].  |  Buachidze, OSh., et al. 1977. Sov Med. 12-8. PMID: 867080
  12. Corrientes de membrana provocadas por el bloqueante orgánico de los canales de calcio verapamilo en oocitos de Xenopus laevis nativos e inyectados con ARN de cerebro de rata.  |  De Azevedo, WF., et al. 1997. Eur J Biochem. 243: 518-26. PMID: 9030780
  13. Inhibición de las actividades de la lipoxigenasa de araquidonato por 2-(3,4-dihidroxifenil)etanol, un compuesto fenólico de las aceitunas.  |  Havlícek, L., et al. 1997. J Med Chem. 40: 408-12. PMID: 9046330

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Roscovitine, 1 mg

sc-24002
1 mg
$92.00

Roscovitine, 5 mg

sc-24002A
5 mg
$260.00