GRK 1 억제제
일반적인 GRK 1 억제제에는 Balanol CAS 63590-19-2, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 Gö 6983 CAS 133053-19-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GRK1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 키나제 활성을 기능적으로 저해할 수 있으며, 그 중 대부분은 GRK1 기능에 필요한 업스트림 키나제 또는 신호 경로를 억제하는 것과 관련이 있습니다. 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제인 발라놀은 GRK1의 활성화와 기능에 필수적인 PKC 매개 인산화 사건을 감소시킴으로써 간접적으로 GRK1을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I, Gö 6983, Gö 6976은 다양한 PKC 이소폼의 억제제로 작용하여 GRK1 또는 그 기질의 인산화 상태를 변경하여 GRK1의 키나아제 활성을 손상시킬 가능성이 있습니다. 또 다른 강력한 PKC 억제제인 Ro 31-8220은 PKC 의존적 신호 경로를 방해하여 GRK1 기능을 저해할 수 있으며, 이는 GRK1 활성화에 중요한 인산화 수준을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다.
GRK1과 상호 작용하거나 조절하는 다른 신호 분자를 표적으로 삼아 GRK1에 대한 추가적인 억제 효과를 얻을 수 있습니다. 예를 들어, 단백질 키나아제 A(PKA)의 억제제인 H-89는 GRK1의 키나아제 활성에 필요한 인산화를 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. 광범위한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 GRK1의 ATP 결합 부위를 차단하여 키나아제 활성을 방해할 수 있습니다. 또한 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제인 LY294002와 워트만닌은 PI3K/Akt 경로를 방해하여 GRK1과 상호작용할 수 있는 단백질의 인산화 및 활성화를 저해할 수 있습니다. MEK를 억제하는 PD 98059와 p38 MAPK 억제제인 SB 203580은 각각 ERK 및 p38 MAPK 신호 경로의 활성화를 방지하여 간접적으로 GRK1을 억제할 수 있습니다. 이러한 경로는 종종 GRK1과 같은 키나아제의 활성과 국소화를 조절하는 데 관여합니다. 마지막으로, c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제인 SP600125는 GRK1의 기능과 관련된 인산화 이벤트에 잠재적으로 영향을 줄 수 있는 JNK 신호를 차단하여 간접적으로 GRK1을 억제할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
발라놀은 단백질 키나아제 C(PKC)의 억제제로, GRK1 활성화 및 기능에 필요한 PKC 매개 인산화를 감소시켜 간접적으로 GRK 1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
H-89는 단백질 키나아제 A(PKA)의 강력한 억제제이며, PKA를 억제함으로써 GRK 1이 키나아제 활성을 발휘하는 데 필요할 수 있는 인산화 사건을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제로, ATP 결합 부위를 차단하여 GRK 1을 억제함으로써 키나아제 활성을 막을 수 있습니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 PKC의 선택적 억제제이며, GRK 1 기능에 필요한 PKC 의존적 조절 경로를 변경하여 간접적으로 GRK 1 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Gö 6983은 GRK 1 또는 그 기질을 인산화하는 데 관여할 수 있는 PKC 동형체를 억제하여 GRK 1을 간접적으로 억제할 수 있는 pan-PKC 억제제입니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $227.00 | 8 | |
Gö 6976은 PKCα 및 PKCβ의 선택적 억제제로, GRK 1 활성에 필수적인 PKC 매개 인산화 과정을 변경하여 GRK 1을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
Ro 31-8220은 PKC 의존적 신호 경로를 억제하여 GRK 1의 기능을 방해할 수 있는 강력한 PKC 억제제로, GRK 1을 활성화하는 인산화를 감소시킬 가능성이 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제로, PI3K/Akt 경로를 차단하여 GRK 1과 상호작용할 수 있는 다운스트림 단백질의 인산화 및 활성화를 감소시킴으로써 GRK 1을 간접적으로 억제할 수 있는 약물입니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
워트만닌은 GRK 1 조절에 관여할 수 있는 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 억제하여 간접적으로 GRK 1 활성을 감소시킬 수 있는 또 다른 PI3K 억제제입니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059는 MEK의 억제제로, ERK 경로의 활성화를 막아 GRK 1의 활성 또는 국소화에 영향을 미침으로써 간접적으로 GRK 1을 억제합니다. | ||||||