GRK 1 Attivatori
I comuni attivatori di GRK 1 includono, ma non solo, Isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, Forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2 e Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Gli attivatori di GRK1 comprendono una serie di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale di GRK1 attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. L'isoproterenolo funziona come agonista beta-adrenergico, attivando i recettori adrenergici e facilitando il reclutamento di GRK1 e la successiva fosforilazione di questi recettori, mentre la forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, causando un aumento del cAMP e l'attivazione della PKA, che può quindi fosforilare GRK1, portando a una maggiore fosforilazione del recettore. Analogamente, l'IBMX agisce come inibitore della fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP e favorendo indirettamente l'attività della PKA che potrebbe potenziare la funzione di GRK1. Il GTPγS, un analogo del GTP, mantiene i GPCR nella loro forma attiva, il che potrebbe aumentare la capacità di GRK1 di fosforilare questi recettori.
Un ulteriore contributo all'attivazione di GRK1 è dato dagli inibitori della PDE, come Zaprinast e Vardenafil, che aumentano i livelli di cGMP e possono promuovere indirettamente l'attività di GRK1 attraverso vie legate alla PKG. Il Rolipram innalza il cAMP, potenziando probabilmente l'attività di GRK1 attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA. L'inibizione della subunità Gβγ da parte della galeina potrebbe sollevare l'inibizione Gβγ-mediata di GRK1, migliorando così le interazioni di GRK1 con i GPCR. Il composto endogeno adenosina, attivando i suoi recettori, potrebbe reclutare GRK1 ai complessi recettoriali, potenzialmente facilitando il processo di fosforilazione mediato da GRK1. La nicotina, attraverso l'attivazione dei recettori nicotinici dell'acetilcolina, potrebbe amplificare il ruolo di GRK1 nella fosforilazione e desensibilizzazione dei recettori. Infine, l'alprostadil, un analogo della prostaglandina E1, attiva i recettori prostanoidi di tipo E, provocando un aumento del cAMP che potrebbe attivare la PKA, potenzialmente aumentando il ruolo di GRK1 nella fosforilazione dei GPCR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Un agonista catecolaminico sintetico e beta-adrenergico non selettivo che porta all'attivazione dei recettori adrenergici, il che può facilitare il reclutamento e l'attivazione di GRK1 per fosforilare i recettori attivati. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP all'interno della cellula. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare GRK1, portando alla sua attivazione e alla successiva fosforilazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi (PDE), l'IBMX impedisce la degradazione di cAMP e cGMP, promuovendo così indirettamente l'attività della PKA, che può migliorare la funzione di GRK1 fosforilando i suoi substrati. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Un analogo non idrolizzabile del GTP, che attiva le proteine G. GRK1 è noto per fosforilare i recettori accoppiati alle proteine G attivati (GPCR) e il GTPγS può potenziare questa attività mantenendo i GPCR in una conformazione attiva. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Un inibitore selettivo della PDE5, che aumenta i livelli di cGMP, che può potenziare indirettamente l'attività di GRK1 attraverso i percorsi della protein chinasi cGMP-dipendente (PKG) che possono fosforilare GRK1 o i suoi partner associati. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un altro inibitore selettivo della PDE5, aumenta i livelli di cGMP, potenzialmente potenziando l'attività di GRK1 attraverso percorsi legati alla PKG che possono influenzare la fosforilazione di GRK1 o le sue interazioni con i GPCR. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Un inibitore selettivo della PDE4, che aumenta i livelli di cAMP, potenzialmente potenziando l'attività della PKA. La PKA può quindi fosforilare GRK1, portando a un aumento della fosforilazione mediata da GRK1 dei GPCR. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Un inibitore della subunità Gβγ che potrebbe potenziare l'attività di GRK1 interrompendo l'inibizione di GRK1 mediata da Gβγ, aumentando quindi l'interazione di GRK1 con i GPCR e la loro fosforilazione. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Attraverso l'attivazione dei recettori dell'adenosina, che sono GPCR, l'adenosina può reclutare GRK1 nel complesso recettoriale, potenzialmente aumentando il processo di fosforilazione mediato da GRK1. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Un analogo della prostaglandina E1 che attiva i recettori prostanoidi di tipo E, determinando un aumento del cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP può attivare la PKA e potenzialmente aumentare la fosforilazione di GRK1 dei GPCR. | ||||||