Gα q 억제제

일반적인 Gα q 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4, 마누마이신 A CAS 52665-74-4 및 ML 141 CAS 71203-35-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Gα q는 세포 신호 경로의 중요한 구성 요소인 헤테로삼합체 G 단백질의 알파 서브유닛 중 하나입니다. 이 단백질은 활성(GTP 결합)과 비활성(GDP 결합) 상태 사이를 전환하는 분자 스위치 역할을 합니다. 세포 표면의 수용체, 일반적으로 G 단백질 결합 수용체(GPCR)에 의해 활성화되면 Gα q 서브유닛은 다운스트림 이펙터를 활성화할 수 있는데, 가장 대표적인 것이 포스포리파아제 Cβ(PLCβ)입니다. 이는 차례로 세포 내에서 신호를 전달하는 두 번째 메신저인 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)의 생성으로 이어집니다. 세포 외 신호를 세포 내 반응으로 전달하는 데 있어 Gα q의 중심적인 역할을 고려할 때, 세포 항상성을 유지하는 데 있어 정확한 조절은 매우 중요합니다. Gα q 신호의 조절 장애는 다양한 세포 이상에 기여할 수 있으므로 그 활동을 이해하고 조절하는 것이 중요하다는 점을 강조합니다.

Gα q 억제제는 Gα q 단백질의 활성을 표적으로 삼고 조절하도록 세심하게 설계된 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 GDP와 GTP의 교환을 방지하여 Gα q를 비활성 상태로 유지하거나, Gα q와 그 하류 이펙터 간의 상호작용을 차단하거나, 단백질의 비활성 형태를 안정화하는 등 여러 메커니즘을 통해 작용할 수 있습니다. 정확한 결합 부위와 작용 방식은 억제제마다 다를 수 있지만, 가장 중요한 목표는 Gα q가 매개하는 신호 경로를 조절하는 것입니다.