Date published: 2025-9-6

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GW 5074 (CAS 220904-83-6)

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대체 이름:
3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
적용:
GW 5074 은 c-Raf-1 키나아제 억제제 및 ERK1/2의 PMA 매개 활성화 억제제입니다.
CAS 등록번호:
220904-83-6
순도:
≥98%
분자량:
520.94
분자식:
C15H8Br2INO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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GW 5074는 단백질 키나제 C-Raf (c-Raf-1로도 알려져 있음)의 억제제로서의 역할로 인해 상당히 중요한 연구 화학물질이다. 이 화합물은 세포 분열, 생존 및 분화의 조절과 관련된 Raf/MEK/ERK 신호 전달 경로를 탐색하기 위해 세포 및 분자 생물학 연구에서 광범위하게 사용된다. GW 5074는 C-Raf를 억제함으로써 연구자들이 이 경로를 차단하는 결과를 연구할 수 있도록 하여 세포 신호 전달 메커니즘에 대한 기본적인 이해를 제공한다. 또한 GW 5074는 신경영양 인자 및 신경세포 생존에 대한 효과를 연구하는 데 사용되어 신경생물학 연구의 광범위한 영역에 기여한다. 키나제 활성을 조절하는 화합물의 능력은 세포 내 신호 전달 및 키나제 조절 과정 연구에 유용한 프로브로 사용된다.


GW 5074 (CAS 220904-83-6) 참고자료

  1. 강력한 cRaf1 키나제 억제제의 발견.  |  Lackey, K., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 223-6. PMID: 10698440
  2. 펩티도글리칸은 RAW 264.7 대식세포에서 Ras, Raf-1, ERK를 통해 핵 인자-카파B 활성화와 사이클로옥시게나제-2 발현을 유도합니다.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 20889-97. PMID: 15007072
  3. c-Raf 억제제 GW5074는 시험관 내 및 신경 퇴화 동물 모델에서 MEK-ERK 및 Akt 독립적 메커니즘을 통해 신경 보호 기능을 제공합니다.  |  Chin, PC., et al. 2004. J Neurochem. 90: 595-608. PMID: 15255937
  4. 브래디키닌 B2 수용체는 인간 기도 상피 세포에서 Ras/Raf-1/ERK 경로를 통해 NF-kappaB 활성화와 사이클로옥시게나제-2 발현을 매개합니다.  |  Chen, BC., et al. 2004. J Immunol. 173: 5219-28. PMID: 15470067
  5. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 인간 폐 상피 세포에서 Ras, Raf-1, ERK 및 NF-kappaB 경로를 통해 사이클로옥시게나제-2 발현을 상향 조절하지만, p38 MAPK 경로를 통해서는 발현을 조절하지 않습니다.  |  Chang, MS., et al. 2005. Cell Signal. 17: 299-310. PMID: 15567061
  6. 섬유아세포 성장 인자-2는 세포 외 신호 조절 키나제 의존적 및 포스파티딜이노시톨 3-키나제 독립적 경로를 통해 오리도닌에 의한 L929 세포 사멸을 억제합니다.  |  Huang, J., et al. 2006. J Pharmacol Sci. 102: 305-13. PMID: 17116975
  7. 인간 폐 상피 세포에서 YC-1에 의한 사이클로옥시게나제-2 발현에 Ras/Raf-1/p44/42 MAPK의 관여.  |  Chang, MS., et al. 2009. Pharmacol Res. 60: 247-53. PMID: 19717011
  8. 단백질 파네실화 의존성 Raf/세포 외 신호 관련 키나아제 신호는 췌장 베타 세포에서 포도당에 의한 인슐린 분비를 촉진하기 위해 세포 골격 리모델링과 연결됩니다.  |  Kowluru, A., et al. 2010. Diabetes. 59: 967-77. PMID: 20071600
  9. 경구용 활성 약물로 혈관 신생 및 종양 성장을 방해하여 비활성 상태의 PDGFRbeta/B-RAF를 안정화합니다.  |  Murphy, EA., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 4299-304. PMID: 20154271
  10. 쥐의 빈크리스틴 유발 신경병증성 통증에서 척수강 내 파네실 티오살리실산 및 GW 5074의 진통 잠재력.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2012. Food Chem Toxicol. 50: 1295-301. PMID: 22326968
  11. 파네실 티오살리실산과 GW 5074의 척수강 내 전달은 쥐의 만성 수축 손상 유발 신경병증성 통증에서 통각 과민과 통각 이완을 약화시킵니다.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
  12. 트롬빈에 의한 NF-κB 활성화 및 IL-8/CXCL8 방출은 폐 상피 세포에서 c-Src 의존성 Shc, Raf-1 및 ERK 경로에 의해 매개됩니다.  |  Lin, CH., et al. 2013. Cell Signal. 25: 1166-75. PMID: 23357535
  13. 옥신돌 GW-5074는 MAPK-ERK 신호 전달 경로를 길항하여 JC 폴리오바이러스 감염 및 확산을 억제합니다.  |  Kaiserman, J., et al. 2023. mBio. e0358322. PMID: 36786589

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