Date published: 2025-9-7

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Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2)

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대체 이름:
N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine
적용:
Tyrphostin AG 1478 는 강력하고 선택적인 EGFR 억제제입니다.
CAS 등록번호:
175178-82-2
순도:
≥98%
분자량:
315.76
분자식:
C16H14ClN3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Tyrphostin AG 1478은 약 3nM의 IC50을 가진 다양한 세포주에서 EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor)의 선택적이고 강력한 억제제로 입증된 티로신 키나제 억제제이다. Rat-1 섬유아세포에서 Tyrphostin AG 1478은 EGF-자극 DNA 합성을 하향 조절하는 것으로 입증되었다. 표피암 세포주 A431에서 Tyrphostin AG 1478은 p21/cip1/WAF1의 유도 및 EGF-의존성 Src-패밀리 키나제의 활성화를 차단하는 것으로 나타났다. 또한, EGFR 신호 전달 및 점막 세포 증식에서의 역할을 연구하기 위해 조기에 이유한 쥐를 사용한 연구에서 Tyrphostin AG 1478의 투여는 p-Src 및 p-Akt에 영향을 미치지 않고 ERK 인산화를 감소시키는 것으로 나타났다. 본 연구에서는 또한 Tyrphostin AG 1478은 유사분열 및 DNA 합성 측정을 감소시키는 것으로 나타났다. 다양한 암세포에서 EGFR이 과발현되는 것으로 밝혀짐에 따라, Tyrphostin AG 1478과 같은 EGFR을 억제하는 화합물에 대한 연구에 관심이 나타나기 시작 하였다


Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2) 참고자료

  1. 니플루믹산과 AG-1478은 담배 연기로 인한 뮤신 합성을 감소시킵니다: hCLCA1의 역할.  |  Hegab, AE., et al. 2007. Chest. 131: 1149-56. PMID: 17426222
  2. 인간 기도 평활근 세포에서 IL-6 생성을 조절하는 브래디키닌과 표피 성장 인자 간의 교차 작용.  |  Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
  3. TGF-β1은 각막 내피 세포의 성숙 시 세포 장벽 기능을 촉진합니다.  |  Beaulieu Leclerc, V., et al. 2018. Sci Rep. 8: 4438. PMID: 29535350
  4. 성장 호르몬을 생성하는 뇌하수체 선종의 이동 및 침범에서 EGFL7/EGFR 신호 경로의 역할.  |  Liu, Q., et al. 2018. Sci China Life Sci. 61: 893-901. PMID: 29951953
  5. 표피 성장 인자에 의존하는 src 계열 키나아제의 활성화.  |  Osherov, N. and Levitzki, A. 1994. Eur J Biochem. 225: 1047-53. PMID: 7525285
  6. 표피 성장 인자 수용체 활성화에 의한 p21Cip1/WAF1/CDK2/PCNA 복합체의 장기간 유도는 리간드-유도 A431 세포 성장 억제를 매개합니다.  |  Fan, Z., et al. 1995. J Cell Biol. 131: 235-42. PMID: 7559780
  7. 티로신 키나제 억제: 약물 개발에 대한 접근 방식.  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  8. G-단백질 결합 수용체에 의한 신호 전달에서 EGF 수용체의 전이 활성화의 역할.  |  Daub, H., et al. 1996. Nature. 379: 557-60. PMID: 8596637
  9. 티르포스틴 AG 1478은 야생형 표피 성장 인자 수용체가 아닌 절단된 표피 성장 인자 수용체를 발현하는 인간 신경교종 세포를 우선적으로 억제합니다.  |  Han, Y., et al. 1996. Cancer Res. 56: 3859-61. PMID: 8752145
  10. 산화 스트레스는 배양된 쥐 위 상피 세포에서 헤파린 결합 EGF 유사 성장 인자 및 암피레귤린의 유전자 발현을 증가시킵니다.  |  Miyazaki, Y., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 226: 542-6. PMID: 8806670
  11. 정상 및 종양 뼈 세포의 미네랄화에 대한 티로신 키나제 억제제의 상반된 효과.  |  Klein, BY., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 420-9. PMID: 9138097
  12. 메탈로프로테아제-2의 조직 억제제의 N-말단 도메인에 있는 매트릭스 메탈로프로테아제의 결합 부위를 NMR 화학적 이동 섭동에 의해 매핑합니다.  |  Williamson, RA., et al. 1997. Biochemistry. 36: 13882-9. PMID: 9374866
  13. 사이클로스포린 A와 티르포스틴 AG-1478의 상반된 효과는 미네랄화의 세포 제어에서 Src 단백질의 역할을 나타냅니다.  |  Stekelenburg, J., et al. 1998. J Cell Biochem. 71: 116-26. PMID: 9736460

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