Calpain II 억제제
일반적인 칼파인 억제제 II 억제제에는 PD 150606 CAS 179528-45-1, E-64 CAS 66701-25-5, MDL-28170 CAS 88191-84-8, 칼펩틴 CAS 117591-20-5 및 칼파인 억제제 VI CAS 190274-53-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
칼파인 인히비터 II의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 방해합니다. 예를 들어, ALLN은 효소의 활성 부위 시스테인 잔기의 공유 결합 변형을 통해 칼파인 인히비터 II를 표적으로 삼습니다. 이 변형은 기질의 결합과 처리를 방해하여 단백질의 단백질 분해 활동을 효과적으로 차단합니다. 마찬가지로 E-64는 촉매 도메인 내의 동일한 시스테인 잔기에 비가역적으로 결합하여 기질 접근을 차단하고 효소 기능을 정지시킵니다. 반면 PD150606은 칼파인 인히비터 II 활성화에 필수적인 칼슘 결합 부위에 결합합니다. PD150606은 이 부위를 점유함으로써 효소 활성화에 필요한 형태 변화가 일어나지 않도록 하여 효소의 활성을 억제합니다.
억제제 목록에서 더 내려가면 MDL28170과 칼펩틴은 칼파인 인히비터 II의 활성 부위와 직접 상호 작용합니다. MDL28170은 촉매 도메인에 결합하여 천연 기질의 가수분해를 방지하는 반면, 칼펩틴은 활성 부위를 차단하여 효소와 기질의 상호작용을 방해합니다. AK295는 칼파인 인히비터 II의 칼슘 결합 도메인에 결합하여 효소의 단백질 분해 활성을 감소시킴으로써 억제합니다. Z-Leu-Leu-Nle-CHO는 천연 기질을 모방하여 활성 부위에 비가역적으로 결합하고 차단하여 효소가 기능을 수행하지 못하도록 합니다. SJA6017과 BDA-410은 모두 활성 부위에 결합하여 작용하며, SJA6017은 기질 진입을 막고 BDA-410은 효소의 활성을 감소시키기 위해 동종적으로 효소를 변형시킵니다. 가벡세이트 메실레이트는 덜 특이적이지만 활성 부위에 결합하여 기질 상호 작용을 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 기질 결합, 기질 절단 또는 효소 활성에 필요한 형태 변화를 방지하여 칼파인 인히비터 II의 억제를 보장합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 150606 | 179528-45-1 | sc-222133 sc-222133A | 5 mg 25 mg | $116.00 $395.00 | 18 | |
PD150606은 Ca2+가 효소 활성화에 필수적이므로 칼파인 인히비터 II의 Ca2+ 결합 부위에 결합하여 단백질 분해 활성을 억제합니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64는 효소의 촉매 도메인 내 시스테인 잔기의 활성 부위 티올 그룹에 공유 결합하여 칼파인 인히비터 II를 비가역적으로 억제하여 기질 접근을 차단합니다. | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
MDL28170은 세포 투과성 칼파인 억제제로, 천연 기질의 가수분해를 막는 효소의 촉매 도메인에 결합하여 칼파인 인히비터 II를 억제할 수 있는 약물입니다. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
칼펩틴은 칼파인 억제제 II의 활성 부위에 결합하여 활성 부위를 차단하고 효소 활동을 방해함으로써 효소가 기질을 분해하는 것을 방지합니다. | ||||||
Calpain Inhibitor VI | 190274-53-4 | sc-293979 sc-293979A | 1 mg 5 mg | $82.00 $306.00 | 5 | |
SJA6017은 활성 부위에 결합하여 기질 진입을 막고 효소의 단백질 분해 활성을 감소시킴으로써 칼파인 인히비터 II를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
가벡세이트 메실레이트는 세린 프로테아제 억제제로 작용하여 칼파인 인히비터 II의 활성을 억제하지만, 특이성은 낮지만 칼파인 인히비터 II의 활성 부위에 결합하여 기질과의 상호작용을 막을 수 있습니다. | ||||||