Date published: 2025-10-11

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PD 150606 (CAS 179528-45-1)

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备用名:
3-(4-Iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic Acid; PD 150,606
应用:
PD 150606 是一种针对钙蛋白酶 Ca2+ 结合位点的细胞渗透性、非竞争性、选择性、非肽抑制剂。
CAS号码:
179528-45-1
分子量:
306.1
分子式:
C9H7IO2S
补充资料:
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PD 150606是一种细胞可渗透的、非竞争性的、选择性的、非肽类的Ca2+依赖性calpain抑制剂,针对calpain的Ca2+结合位点,对calpain-1和calpain-2均有抑制作用。它已被证明在所有情况下都能减少肥厚和抑制蛋白水解活性。经PD 150606体外处理的人类转移性黑色素瘤细胞显示出效应caspase 3/7活化和细胞分离均减少。此外,还观察到它能抑制由Ca2+和calyculin A诱导的家禽精子运动。


PD 150606 (CAS 179528-45-1) 参考文献

  1. 钙蛋白酶抑制剂对心肌细胞肥大的不同影响  |  Pollack, JR., et al. 2003. Mol Cell Biochem. 251: 47-50. PMID: 14575303
  2. 钙蛋白酶和Rho-激酶抑制剂对体外鸡精子顶体反应和运动能力的影响。  |  Ashizawa, K., et al. 2006. Reproduction. 131: 71-9. PMID: 16388011
  3. 镉诱导培养肾近曲小管细胞凋亡的 Caspase 依赖性和非依赖性途径  |  Lee, WK., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F823-32. PMID: 16597613
  4. Caspases和钙蛋白酶是顺铂诱导内皮细胞坏死的独立介质。  |  Dursun, B., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F578-87. PMID: 16622172
  5. 在顺铂诱导的黑色素瘤细胞凋亡过程中,钙蛋白酶和caspase-3/-7之间存在交叉作用:钙蛋白酶抑制在细胞死亡保护和p53状态中发挥重要作用。  |  Del Bello, B., et al. 2007. Oncogene. 26: 2717-26. PMID: 17130844
  6. 过表达 TRPC3 会增加成年小鼠心肌细胞对缺血再灌注反应的凋亡,但不会增加坏死。  |  Shan, D., et al. 2008. Am J Physiol Cell Physiol. 294: C833-41. PMID: 18184877
  7. 钾通道开启剂 BMS-191095 在 C2C12 肌母细胞中的细胞保护作用与钙稳态调节有关。  |  Malinska, D., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 235-46. PMID: 20798507
  8. 钙蛋白酶抑制剂具有基质金属蛋白酶-2抑制活性。  |  Ali, MA., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 423: 1-5. PMID: 22575511
  9. 钙蛋白酶对 IκBα 的裂解可诱导脓毒症小鼠心肌 NF-κB 激活, TNF-α 表达和心功能障碍。  |  Li, X., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H833-43. PMID: 24441549
  10. 钙和钙蛋白酶在拟除虫菊酯农药溴氰菊酯下调电压门控钠通道表达中的作用。  |  Magby, JP. and Richardson, JR. 2015. J Biochem Mol Toxicol. 29: 129-34. PMID: 25358543
  11. 靶向微粒子生物生成:规避癌症多药耐药性的新方法。  |  Roseblade, A., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 205-14. PMID: 25714701
  12. 钙蛋白酶1通过PI3K/Akt信号通路调控TGF-β1诱导的人肺上皮细胞上皮-间质转化。  |  Tan, WJ., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 1402-1409. PMID: 28386365
  13. 人类血吸虫曼氏血吸虫能表达细胞外的钙蛋白酶,这种酶能裂解凝血蛋白纤连蛋白。  |  Wang, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12912. PMID: 29018227
  14. 溶酶体通透性和内质网应激介导了亲脂性锌(II)酞菁光激活后诱导的细胞凋亡反应。  |  Chiarante, N., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 103: 89-98. PMID: 30130653
  15. 后肢卸载导致大鼠足底肌被动张力的早期衰减:交叉桥的失活还是钙蛋白酶的激活?  |  Petrova, IO., et al. 2018. Dokl Biochem Biophys. 481: 205-207. PMID: 30168060

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PD 150606, 5 mg

sc-222133
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PD 150606, 25 mg

sc-222133A
25 mg
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