ARAP2 억제제
일반적인 ARAP2 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 악티노마이신 D CAS 50-76-0, (+/-)-JQ1 및 사이클로헥시미드 CAS 66-81-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
ARAP2 억제제는 ArfGAP(ADP-리보실화 인자 GTPase 활성화 단백질) 계열의 구성원인 ARAP2 단백질의 활성을 표적하고 억제하도록 특별히 설계된 화합물의 일종입니다. ARAP2는 Arf 및 Rho와 같은 작은 GTPase의 활성을 조절하는 GTPase 활성화 단백질로 작용하여 액틴 세포 골격, 세포 형태 및 세포 내 이동을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 이러한 작은 GTPase는 소포 형성, 세포 내화, 신호 전달 등 다양한 세포 과정에 필수적입니다. 특히 ARAP2는 신호 경로를 세포 골격의 변화와 연결하는 데 관여하여 세포 이동, 부착 및 형태에 영향을 미칩니다. ARAP2의 억제제는 단백질의 GAP 도메인 또는 플렉스트린 상동성(PH) 도메인과 같은 특정 영역에 결합하여 작용하며, 이는 GTPase 및 포스포이노시타이드와의 상호 작용에 매우 중요한 역할을 합니다. 이러한 결합은 ARAP2의 GTPase 활성을 조절하는 능력을 방해하여 다운스트림 신호 경로와 세포 역학에 변화를 일으키며, ARAP2 억제제의 화학적 설계는 높은 특이성과 효능을 보장하기 위해 신중하게 최적화되어 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 천연 기질을 모방하거나 단백질의 촉매 활동에 필요한 주요 잔기와 상호 작용할 수 있는 ARAP2의 기능 영역 내에 정확하게 맞도록 설계됩니다. 예를 들어, 억제제는 GAP 도메인에 경쟁적으로 결합할 수 있는 구조적 모티프를 포함하여 ARAP2와 GTP 결합 Arf 또는 Rho의 상호 작용을 차단하거나 PH 도메인을 표적으로 하여 ARAP2가 막의 포스포이노시타이드에 결합하지 못하도록 할 수 있습니다. 이러한 억제제의 분자 구조에는 종종 ARAP2 내의 비극성 포켓과의 상호작용을 강화하는 소수성 영역과 주요 아미노산과 수소 결합 또는 정전기적 상호작용을 형성하는 극성 또는 하전기를 포함하는 경우가 많습니다. 이러한 억제제의 용해도, 안정성 및 생체 이용률은 세포 환경 내에서 효과적인 억제를 보장하도록 최적화되어 있습니다. 또한 억제제와 ARAP2 간의 결합 및 해리 속도와 같은 결합의 동역학은 억제 기간과 강도를 결정하는 데 중요한 역할을 합니다. ARAP2 억제제와 표적 단백질 간의 상호작용을 이해하면 액틴 세포 골격의 조절과 이동, 접착, 형태 형성과 같은 세포 과정에서 ARAP2 활성 조절의 광범위한 의미에 대한 귀중한 통찰력을 얻을 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
염색질 구조를 변경하여 유전자 발현을 변화시켜 잠재적으로 ARAP2 발현을 감소시킬 수 있는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNA 탈메틸화를 유발하고 유전자 발현을 변화시켜 잠재적으로 ARAP2 전사에 영향을 줄 수 있는 DNA 메틸 트랜스퍼라제 억제제입니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
RNA 중합 효소를 억제하여 DNA 의존성 RNA 합성을 방해하여 ARAP2 mRNA 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
전사 조절에 영향을 미쳐 특정 유전자의 발현을 억제할 수 있는 BET 브로모도메인 억제제로, ARAP2를 포함할 가능성이 있습니다. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
리보솜 전위를 차단하여 진핵 단백질 합성을 억제하여 ARAP2를 포함한 새로운 단백질의 전반적인 수준을 감소시킵니다. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
DNA에 결합하여 RNA 중합 효소 결합을 억제하여 ARAP2와 같은 많은 유전자의 전사를 억제할 수 있습니다. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
세포 스트레스를 유발할 수 있고 다양한 생합성 과정의 조절을 저하시켜 ARAP2 발현에 영향을 줄 수 있는 해당 작용 억제제입니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
엔도솜 산성화 및 자가포식에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며, ARAP2를 포함한 특정 단백질의 분해 경로와 발현을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
프로테아좀 억제제는 잘못 접히거나 손상된 단백질의 분해를 감소시켜 잠재적으로 ARAP2 수준에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
다양한 신호 전달 경로에 영향을 미치고 잠재적으로 다운스트림 효과로 ARAP2 발현을 하향 조절할 수 있는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. | ||||||