Abp β 억제제

일반적인 Abp β 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, ML-7 염산염 CAS 110448-33-4 및 (S)-(-)-블비스타틴 CAS 856925-71-8 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

Abp β의 화학적 억제제는 다양한 분자 메커니즘을 통해 신호 전달 경로와 기능적 상호 작용의 다양한 측면을 표적으로 하여 활동을 방해할 수 있습니다. 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제로 작용하여 키나아제의 ATP 결합 부위를 직접 표적으로 삼아 Abp β 활성화에 필요한 인산화를 방지합니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 Abp β의 상류에 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 표적으로 하여 인산화를 감소시키고 이후 Abp β의 활성화를 유도합니다. 다른 접근 방식에서 Y-27632는 액틴 세포 골격 재배열에 중요한 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 억제하며, 이 과정에도 Abp β가 관련되어 있습니다. Y-27632는 ROCK 활성을 방해함으로써 세포 골격을 조절하는 Abp β의 능력에 간접적으로 영향을 미칩니다.

세포 내 신호의 더 아래쪽에 있는 ML-7과 블레비스타틴은 활성화 주기의 다른 지점에 있기는 하지만 미오신 II를 표적으로 합니다. ML-7은 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)를 억제하여 미오신 II를 인산화하는데, 이 과정은 Abp β에 의해 조절될 수 있습니다. 반면에 블레비스타틴은 근육 수축과 세포 운동성에 필수적이며 Abp β의 조절 역할과 관련된 기능을 하는 미오신 II의 ATPase 활성을 억제합니다. Gö 6976은 Abp β의 상류 조절자인 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)를 억제하여 Abp β의 기능을 방해합니다. PD 169316과 SB 203580은 모두 Abp β 활성화로 이어지는 인산화 캐스케이드에서 중요한 역할을 하는 p38 MAP 키나제를 표적으로 하여 그 활동을 감소시킴으로써 Abp β의 기능을 방해합니다. SP600125는 Abp β의 활성에 영향을 미치는 다양한 기질을 인산화하는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 억제합니다. 마지막으로 LY294002와 Wortmannin은 PI3K를 억제하여 PIP3의 생산을 감소시키고 결과적으로 Abp β의 완전한 활성화에 필요한 AKT 신호 전달을 감소시킴으로써 활성을 감소시킵니다.